761440-16-8
761440-16-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
LDK378的中間體
2,5-二氯-N-[2-[(1-甲基乙基)磺酰]苯基]
4-氨基嘧啶,2,5-二氯-N-[2-[(1-甲基乙基
N-[2-(異丙磺?；?苯基]-2,5-二氯嘧啶-4-胺
2,5-二氯-N-[2-(異丙基磺酰)苯基]嘧啶-4-胺
2,5-二氯-N-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-4-胺
5-二氯-N-[2-[(1-甲基乙基)磺酰]苯基]-4-氨基嘧啶
2,5-二氯-N-[2-[(1-甲基乙基)磺酰]苯基]色瑞替尼中間體
2,5-二氯-N-[2-[(1-甲基乙基)磺酰]苯基]-4-氨基嘧啶
2,5-dichloro-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidin-4-amine
2,5-dichloro-N-[2-(propane-1-sulfonyl)phenyl]pyriMidin-4-aMine
2,5-dichloro-N-(2-(isopropyl sulfonyl)phenyl)-pyrimidine-4-amine
5-Dichloro-N-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-4-pyrimidinamine
(2,5-Dichloropyrimidin-4-yl)[2-[(propan-2-yl)sulfonyl]phenyl]amine
(2,5-Dichloro-pyriMidin-4-yl)-[2-(propane-2-sulfonyl)-phenyl]-aMine
4-Pyrimidimine, 2,5-dichloro-N-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
2,5-Dichloro-N-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-4-pyrimidinamine
2,5-Dichloro-N-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]pyrimidin-4-amine
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
76697-50-2
5750-76-5
761440-16-8
在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向裝有40 g (0.200 mol) 2-(異丙基磺?；?苯胺（式-XI）的400 mL甲苯溶液的燒瓶中加入49.7 g (0.27 mol) 2,4,5-三氯嘧啶（式-XII）、81.7 g (0.25 mol) 碳酸銫、4.5 g (0.02 mol) 乙酸鈀(Ⅱ)和13.1 g (0.05 mol) 三苯基膦。將反應(yīng)混合物在氮?dú)夥諊录訜嶂粱亓鞑⒕S持4小時。通過薄層色譜(TLC)監(jiān)測反應(yīng)，確認(rèn)2-(異丙基磺?；?苯胺已完全消耗。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至25-30℃并過濾。固體用400 mL乙酸乙酯洗滌。合并濾液和洗滌液，通過減壓蒸餾在60℃下除去甲苯和乙酸乙酯，得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物經(jīng)柱色譜純化，得到45.6 g 2,5-二氯-N-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-4-胺（式-XIII），為淺黃色固體，產(chǎn)率為65.6%（理論值）。
參考文獻(xiàn)：
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 136, p. 497 - 510
[2] Patent: WO2017/158619, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 19
[3] Patent: EP2990405, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0097; 0120; 0121
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 14, p. 5675 - 5690
[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 123, p. 80 - 89
常見問題列表
2,5-二氯-N-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-4-嘧啶胺是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實驗室有機(jī)合成過程和化工醫(yī)藥研發(fā)過程中，主要用于合成原料藥色瑞替尼。
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/06/06 | D5068 | 2,5-二氯-N-[2-(異丙基磺酰)苯基]嘧啶-4-胺 2,5-Dichloro-N-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]pyrimidin-4-amine | 761440-16-8 | 200mg | 30元 |
| 2025/12/22 | D5068 | 2,5-二氯-N-[2-(異丙基磺酰)苯基]嘧啶-4-胺 2,5-Dichloro-N-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]pyrimidin-4-amine | 761440-16-8 | 1g | 545元 |