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76684-89-4

中文名稱 阿洛司他丁酸
英文名稱 E-64C
CAS 76684-89-4
分子式 C15H26N2O5
分子量 314.38
MOL 文件 76684-89-4.mol
更新日期 2026/03/06 10:49:56
76684-89-4 結構式 76684-89-4 結構式

基本信息

中文別名
阿洛司他丁酸
(2S,3S)-3-(((S)-1-(異戊基氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)環(huán)氧乙烷-2-羧酸
英文別名
E-64C
NSC 694279
E-64c, EP 475
Loxistatin acid
anecarboxylicacid
ep475(enzymeinhibitor)
Loxistatin Acid (E-64C)
Inhibitorforthiolprotease
NSC 694279 Loxistatin Acid
E-64-c Loxistatin acid NSC 694279
所屬類別
生物化工:Cysteine Protease 抑制劑

物理化學性質

儲存條件−20°C
溶解度≥31.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥111.8 mg/mL in EtOH
形態(tài)白色至灰白色固體
顏色White to off-white
生物來源synthetic (organic)
InChIInChI=1S/C15H26N2O5/c1-8(2)5-6-16-13(18)10(7-9(3)4)17-14(19)11-12(22-11)15(20)21/h8-12H,5-7H2,1-4H3,(H,16,18)(H,17,19)(H,20,21)/t10-,11-,12-/m0/s1
InChIKeySCMSYZJDIQPSDI-SRVKXCTJSA-N
SMILESO1[C@H](C(N[C@H](C(NCCC(C)C)=O)CC(C)C)=O)[C@H]1C(O)=O

安全數(shù)據

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
WGK Germany3
RTECS號RR0404200
海關編碼29241990
存儲類別13 - Non Combustible Solids

常見問題列表

描述

E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然環(huán)氧化物抑制劑的衍生物,也是鈣離子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制劑和組織蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制劑。

靶點

Cysteine proteases, CANP, Cathepsin C.

體外研究

E-64c,天然存在的半胱氨酸蛋白酶環(huán)氧化物抑制劑的衍生物,含有木瓜蛋白酶;特別是關于配體與催化結合位點中保守殘基的氫鍵和疏水相互作用[1]。 E 64c(k2 / Ki = 140±5M-1s-1)被證明是不可逆組織蛋白酶C抑制劑發(fā)展的先導結構。

體內研究

血漿E-64c的t-1/2為0.48小時。在該劑量下不存在E-64c的血液動力學效應。使用雙向方差分析,再灌注(p = 0.0016)或E-64c(p = 0.0226)本身對梗塞面積的影響是顯著的。在將A組與B組和C組與D組進行比較時,E-64c處理組(A組和C組)中CPK的消耗略低于注射媒介物的組(B組和D組)。單獨使用E-64c的效果不足可以通過早期給藥和相對短的t-1/2來解釋。由于NCO-700的有效性已經確定,我們的研究結果可能表明E-64c對梗塞面積和CPK含量的影響很小但有益。

動物實驗

狗研究在83只雜種狗中進行,平均體重為11.2kg。用靜脈注射硫脲鈉(7mg / kg)麻醉它們。在閉塞前和A組再灌注后立即給予溶解在飽和碳酸氫鈉中的E-64c(100mg / kg)靜脈推注(n = 17),而B組(n = 17)僅接受載體溶液。在這些時候。在剩余的49只狗(C組和D組)中,LAD在相同水平永久性結扎并靜脈推注Loxistatin酸(100mg / kg)(C組; n = 24)或僅用載體(D組; n組)在結扎前和結扎后1小時給予= 25)。 E-64c的劑量設計用于其在臨床實踐中的可能用途,估計的心肌內洛西他汀酸分子濃度是mCANP總量的1,000倍。

生物活性
Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一種不可逆的膜滲透性cysteine protease抑制劑。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。
靶點
TargetValue
cysteine protease
阿洛司他丁酸價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2026/03/03S7392阿洛司他丁酸
Loxistatin Acid (E-64C)
76684-89-41mg808.32元
2026/03/03S7392阿洛司他丁酸
Loxistatin Acid (E-64C)
76684-89-45mg2759.68元
2026/03/03S7392阿洛司他丁酸
Loxistatin Acid (E-64C)
76684-89-425mg7944.3元
"76684-89-4" 相關產品信息
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