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76958-67-3

中文名稱 寄端霉素
英文名稱 HYPOTHEMYCIN
CAS 76958-67-3
分子式 C19H22O8
分子量 378.37
MOL 文件 76958-67-3.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:17
76958-67-3 結(jié)構(gòu)式 76958-67-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
寄端霉素
英文別名
f 152 D2
Nsc354462
Hypothemicin
HYPOTHEMYCIN
Hypothemycin - CAS 76958-67-3 - Calbiochem
(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-1a,8,9,15b-Tetrahydro-3,4,12-trihydroxy-14-methoxy-9-methyl-3H-oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11(2H,4H)-dione
(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-1a,8,9,15b-Tetrahydro-3,4,12-trihydroxy-9-methyl-14-methoxy-3H-oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11(2H,4H)-dione
(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-1a,2,4,5,11,8,9,15b-Octahydro-3,4,12-trihydroxy-9-methyl-14-methoxy-3H-oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11-dione
3H-Oxireno[k][2]benzoxacyclotetradecin-5,11(2H,4H)-dione,1a,8,9,15b-tetrahydro-3,4,12-trihydroxy-14-methoxy-9-methyl-,(1aR,3S,4S,6Z,9S,15bR)-

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)170-172℃
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO
形態(tài)凍干固體
顏色白色
生物來源Hypomyces trichothecoides
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeySSNQAUBBJYCSMY-KNTMUCJRSA-N
SMILESCOc1cc(O)c2C(=O)O[C@@H](C)CC=CC(=O)[C@@H](O)[C@@H](O)CC3OC3c2c1

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
WGK Germany3
海關(guān)編碼29419000
存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids
危險(xiǎn)性類別Acute Tox. 4 Oral
寄端霉素價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/06/05HY-107417寄端霉素
Hypothemycin
76958-67-3500 μg2410元
2026/06/05HY-107417寄端霉素
Hypothemycin
76958-67-31mg3850元

常見問題列表

生物活性
Hypothemycin 是由真菌產(chǎn)生的聚酮化合物,是一種多激酶抑制劑,對(duì) VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,F(xiàn)LT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分別為 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
靶點(diǎn)

VEGFR2

10 nM (Ki)

VEGFR1

70 nM (Ki)

MEK1

17 nM (Ki)

MEK2

38 nM (Ki)

FLT-3

90 nM (Ki)

PDGFRα

1.5 μM (Ki)

PDGFRβ

900 nM (Ki)

ERK1

8.4 μM (Ki)

ERK2

2.4 μM (Ki)

體外研究

Hypothemycin inhibits eosinophilic EOL1 cell carrying mutations in FIP1L1-PDGFRα, acute myeloid leukemia MV-4-11 cell carrying mutations in FLT3-ITD, melanoma COLO829 cell carrying mutations in BRAF V600E, HUVEC cell carrying mutations in VEGFR, mastocytoma P815 cell carrying mutations in c-KIT D814Y, NSCLC A459 cell carrying mutations in KRAS, and ovarian SKOV-3 cell carrying mutations in HER2 with IC 50 s of 0.4 nM, 6 nM, 50 nM, 70 nM, 370 nM, 6.0 μM, and 7.0 μM, respectively.

體內(nèi)研究

Hypothemycin (10 mg/kg) kills T. brucei in infected mice, completely curing the infection in one third of animals, although high doses of Hypothemycin (>10 mg/kg) leads to side effects.

Animal Model: Adult female Balb/c mice (weighing 18–22 g) infected with T. brucei
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Administered once daily via intraperitoneal injection for 7 days.
Result: Showed a dose-dependent reduction in parasitemia in infected mice.
Prolonged survival of infected mice over 30 days, with a cure rate of 33%.
"76958-67-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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