79128-68-0
79128-68-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
3-(2,2,2-三氟乙酰氨基)噻吩-2-羧酸甲酯
3-(2,2,2-三氟乙?；被?噻吩-2-羧酸甲酯
3-(2,2,2-2,2,2-三氟乙酰氨基)噻吩-2-甲酸甲酯
Methyl 3-(2,2,2-trifluoroacetaMido)thiophene-2-carboxylate
3-(N-TrifluoroacetylaMino)thiophene-2-carboxylic acid Methyl ester
3-(2,2,2-trifluoro-acetylaMino)-thiophene-2-carboxylicacidMethylester
3-(N-Trifluoroacetylamino)thiophene-2-carboxylic acid methyl ester, 97.5%
2-Thiophenecarboxylic acid, 3-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]-, methyl ester
制備方法
22288-78-4
407-25-0
79128-68-0
在0℃下，向攪拌中的3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯（25.0g，159mmol）的乙腈（325mL）溶液中依次加入吡啶（15.5mL）和三氟乙酸酐（29.3mL）。反應(yīng)5分鐘后，將反應(yīng)混合物緩慢升溫至室溫，并繼續(xù)攪拌20分鐘。隨后，將反應(yīng)混合物緩緩倒入冰水（3.0L）中，攪拌15分鐘以淬滅反應(yīng)。通過過濾收集生成的沉淀，用冷水洗滌，并在真空下干燥，得到3-(2,2,2-三氟乙酰氨基)-2-噻吩甲酸甲酯（37.3g，收率93%）為粉紅色固體。其1H NMR（300MHz，DMSO-d6）數(shù)據(jù)如下：δ 3.86（3H，s），7.72（1H，d，J = 5.4 Hz），8.03（1H，d，J = 5.4 Hz），11.17（1H，br s）。
參考文獻：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 9, p. 2535 - 2539
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 13, p. 6293 - 6302
[3] Patent: WO2010/101302, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 129-130
[4] Patent: WO2005/47293, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 28
[5] Patent: WO2007/71434, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 27