82640-04-8
中文名稱
鹽酸雷洛昔芬
英文名稱
Raloxifene hydrochloride
CAS
82640-04-8
分子式
C28H28ClNO4S
MDL 編號(hào)
MFCD01938233
分子量
510.04
MOL 文件
82640-04-8.mol
更新日期
2026/07/14 17:42:33
82640-04-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
[6-羥基-2-(4-羥苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮鹽酸鹽鹽酸雷洛昔芬
鹽酸雷洛西芬
雷洛芬
英文別名
[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)-BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]METHANONE[6-HYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)BENZO[B]THIEN-3-YL][4-[2-(1-PIPERIDINYL)ETHOXY]PHENYL]-METHANONE HYDROCHLORIDE
AKOS 92138
KEOXIFENE
KEOXIFENE HYDROCHLORIDE
LY 139481
RALOXIFENE HCL
RALOXIFENE HYDROCHLORIDE
ly156758
methanone,(6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(b)thien-3-yl)(4-(2-(1-piperidin
[6-Hydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl) benzo[b]thien-3-yl]
RALOXIFENEHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-methanone hydrochloride
Keoxifene hydrochloride, LY 156758, [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone hydrochloride
所屬類別
生物化工：Estrogen/progestogen Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)250-253°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 28 mg/mL, soluble
溶解度DMSO：28 mg/mL，可溶
形態(tài)solid
顏色light yellow
最大波長(λmax)286nm(lit.)
Merck14,8098
BCS Class2
主要應(yīng)用pharmaceutical (small molecule)
InChI1S/C28H27NO4S.ClH/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29;/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2;1H
InChIKeyBKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C(=O)C2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2C=CC(O)=CC=2SC=1C1C=CC(O)=CC=1.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫82640-04-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H351-H361d
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明22-24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)PC4956925
海關(guān)編碼2934990002
存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids
危險(xiǎn)性類別Carc. 2
Repr. 2
Repr. 2
鹽酸雷洛昔芬價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/07/06 | 46650 | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | 1g | 2766元 |
| 2026/07/06 | S1227 | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene HCl | 82640-04-8 | 50mg | 811.05元 |
| 2026/07/06 | S1227 | 鹽酸雷洛昔芬 Raloxifene HCl | 82640-04-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 1303.81元 |
常見問題列表
生物活性
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ER
(Cell-free assay) | 5.7 nM |
體外研究
Raloxifene被證明具是有效的，非競爭性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亞胺離子氧化的抑制劑，Ki值分別是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非競爭性抑制劑，抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應(yīng)，Ki值為51 nM。Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動(dòng)劑激活TGF β 3啟動(dòng)子，在瞬時(shí)轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中，raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動(dòng)子的雌激素響應(yīng)元件的表達(dá)。
體內(nèi)研究
在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨礦物質(zhì)密度和TGF beta 3 mRNA的表達(dá)。Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內(nèi)，Raloxifene降低血清中膽固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻斷骨質(zhì)減少和骨生長的改變，骨重構(gòu)以及血液膽固醇含量，但在減少骨形成方面效果較小，不能阻止子宮萎縮。