827022-32-2
827022-32-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
PALBOCICLIB 鹽酸鹽
PALBOCICLIB HCL
PD0332991 HCL
Palbociclib HCl
PD 0332991 hydrochloride
PD-0332991 (Palbociclib)
Palbociclib (hydrochloride)
Palbociclib (PD-0332991) HCl
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-Methyl-2-(5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-ylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one hydrochloride
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
![4-[6-[[8-環(huán)戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯](/StructureFile/ChemBookStructure22/GIF/CB51010568.gif)
571189-10-1
827022-32-2
以4-[6-[[8-環(huán)戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯為原料，合成6-乙酰基-8-環(huán)戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮鹽酸鹽的一般步驟如下：在冰浴冷卻條件下，向4-[6-[[8-環(huán)戊基-6-(1-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氫吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]氨基]吡啶-3-基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯（4.50g，0.00783mol，如實(shí)施例2中制備）的二氯甲烷（100mL）溶液中鼓入氯化氫氣體。將所得懸浮液密封并在室溫下攪拌過夜，隨后用乙醚（200mL）稀釋。通過過濾收集固體，用乙醚洗滌，干燥后得到6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮鹽酸鹽，為黃色固體（4.01g，收率92%）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2005/5426, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 22
[2] Patent: US2003/149001, 2003, A1
[3] Patent: WO2008/32157, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 24-25
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/03/03 | S1116 | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib (PD-0332991) HCl | 827022-32-2 | 5mg | 902.49元 |
| 2026/03/03 | S1116 | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib (PD-0332991) HCl | 827022-32-2 | 10mg | 1406.17元 |
| 2026/03/03 | S1116 | 帕布昔利布鹽酸鹽 Palbociclib (PD-0332991) HCl | 827022-32-2 | 50mg | 4670.26元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay) | 15 nM |
PD 0332991 對(duì)其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等沒有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4時(shí)是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌細(xì)胞，IC50為66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb陽性的人類乳腺癌，結(jié)腸癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值為4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb陰性細(xì)胞沒有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌細(xì)胞和結(jié)腸-205細(xì)胞使細(xì)胞積累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM細(xì)胞，使細(xì)胞對(duì)Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-陽性和HER2-增強(qiáng)的乳腺癌細(xì)胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在這些細(xì)胞系中，PD 0332991增強(qiáng)Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen細(xì)胞中，PD 0332991也增強(qiáng)tamoxifen 的敏感性。 最新研究顯示PD 0332991可以抑制惡性橫紋肌樣腫瘤(MRT)細(xì)胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT細(xì)胞系對(duì)PD 0332991敏感性和p16表達(dá)呈負(fù)相關(guān)。