828934-41-4
中文名稱
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽
英文名稱
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
CAS
828934-41-4
分子式
C15H20ClNaO4
分子量
322.76
MOL 文件
828934-41-4.mol
更新日期
2026/06/08 11:17:11
828934-41-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
乙莫克舍鈉鹽依托莫西鈉鹽水合物
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽 3級(jí)
(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT)
(2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]環(huán)氧乙烷甲酸鈉
鈉 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)環(huán)氧乙烷-2-羧酸
英文別名
CS-119ANTI-EAPII
(+)-Etomoxir
Etomoxir(Nasalt)
Etomoxir hydrate sodium
(R)-(+)-Etomoxir Sodium
(+)-Etomoxir sodium salt
(+)-etomoxir sodium hydrate
(R)-(+)-EtoMoxir (sodiuM salt)
(+)-Etomoxir sodium salt hydrate
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度易溶于水
形態(tài)白色固體
顏色白色
水溶解性H2O: freely soluble
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達(dá)1個(gè)月。
InChIInChI=1/C15H19ClO4.Na.H/c16-12-5-7-13(8-6-12)19-10-4-2-1-3-9-15(11-20-15)14(17)18;;/h5-8H,1-4,9-11H2,(H,17,18);;/t15-;;/s3
InChIKeyWENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M
SMILESC([C@]1(OC1)C(=O)O)CCCCCOC1C=CC(Cl)=CC=1.[NaH] |&1:1,r|
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
性狀
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽外觀為白色粉末。用途
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽可用作醫(yī)藥中間體，用于科研和實(shí)驗(yàn)室研究中。生物活性
Etomoxir是不可逆的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶(CPT-1)的抑制劑，肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶位于線粒體內(nèi)膜的外側(cè)。Etomoxir可加強(qiáng)棕櫚酸酯誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CPT-1
() | |
|
PPARα
() |
合成方法
(R) - (+) -乙莫克舍鈉鹽的制備方法步驟如下：
（1）在三口燒瓶內(nèi)加入原料A（見圖1）和溶劑四氫呋喃，攪拌均勻后加入催化劑，攪拌混合后，緩慢升溫至60-80℃；其中原料A、四氫呋喃和催化劑的用量比為1g：(30-60)
mL： (0.01-0.03) g。
（2）向上述反應(yīng)液中繼續(xù)加對(duì)氯苯酚，并持續(xù)通入氮?dú)猓瑪嚢杌亓鞣磻?yīng)2-5h，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，并對(duì)反應(yīng)液進(jìn)行干燥，除去溶劑，制得的固體重新分散于無水乙醇中，并加
入氫氧化鈉溶液，在30-50℃下攪拌反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，減壓濃縮，并對(duì)濃縮物進(jìn)行干燥，即得。
體外研究
Etomoxir還是PPARα的直接激動(dòng)劑。Etomoxir與CPT-1的催化部位不可逆地結(jié)合。抑制CPT-1活性，上調(diào)脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir對(duì)轉(zhuǎn)錄的影響可歸因于1.能量代謝的變化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活。Etomoxir減少M(fèi)OG特異性T細(xì)胞的促炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生并促進(jìn)其凋亡。Etomoxir在小兒膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系SF188中減少其耗氧率和ATP、NADPH生成。
體內(nèi)研究
Etomoxir與其他已知的PPARα激動(dòng)劑類似，對(duì)腎臟的缺血/再灌注損傷具有保護(hù)作用。Etomoxir被開發(fā)出來用于治療非胰島素依賴型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心臟中（與長鏈酰基肉堿水平的改變無關(guān)），etomoxir能通過增加葡萄糖的利用率來加快其功能修復(fù)。對(duì)大鼠予以etomoxir的慢性治療，可增加其心臟中SR Ca2+-ATPase活性、鈣離子吸收率、活性Ca2+泵E~P的數(shù)目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA豐度。低劑量的etomoxir對(duì)超負(fù)荷心臟的收縮和舒張率有特異性作用。在肝臟中，Etomoxir可促進(jìn)氧化物酶體增殖，增強(qiáng)DNA合成和肝臟生長。經(jīng)Etomoxir處理的小鼠在神經(jīng)中樞系統(tǒng)中減少免疫細(xì)胞的浸潤，僅有少量巨噬細(xì)胞、活化的小神經(jīng)膠質(zhì)或T細(xì)胞存在，同時(shí)減少炎癥反應(yīng)和脫髓鞘反應(yīng)。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延長了同基因的惡性膠質(zhì)瘤小鼠的壽命，減緩了其腫瘤生長。Etomoxir延遲了膠質(zhì)瘤的發(fā)生和發(fā)展。Etomoxir已進(jìn)行過臨床I/Ⅱ期研究，用于治療中度充血性心力衰竭。目前試驗(yàn)被終止，因?yàn)橛?名患者（226名試驗(yàn)人員）在用藥后引起了高水平的肝臟轉(zhuǎn)氨酶，這一副作用的風(fēng)險(xiǎn)使這一藥物潛在的治療效果被否決。(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/06/05 | HY-50202A | (R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽 Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | 1 mg | 280元 |
| 2026/06/05 | HY-50202A | (R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽 Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | 5 mg | 700元 |
| 2026/06/05 | HY-50202A | (R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽 Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | 10 mM * 1 mL in DMSO | 770元 |