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82956-11-4

中文名稱 萘莫司他甲磺酸鹽
英文名稱 Nafamostat mesylate
CAS 82956-11-4
分子式 C21H25N5O8S2
MDL 編號 MFCD00941430
分子量 539.58
MOL 文件 82956-11-4.mol
更新日期 2026/05/28 12:40:23
82956-11-4 結(jié)構(gòu)式 82956-11-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
6-脒基-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸鹽
萘莫司他甲磺酸鹽
英文別名
6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOBENZOATE DIMETHANESULFONATE
6-amidino-2-naphthyl 4-guanidino-benzoate dimethanesulphonate
6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOENZOATE, MESYLATE
FUT-175
FUTHAN
NAFAMOSTAT MESYLATE
4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl
ester,dimethanesulfonate
nafamstatmesilate
FUT-175,6-Amidino-2-naphthyl-4-guanidinoenzoate,mesylate
Nafomastatmesilate
FUT-175, 4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoic acid 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester dimethanesulfonate
4-Guanidinobenzoic acid 6-amidino-2-naphtyl·2(methanesulfonic acid)
Nafamstat mesylate
所屬類別
生物化工:Serine Protease 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色結(jié)晶熔點
熔點259-261°C
儲存條件Room temp
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于水(高達 25 mg/ml)。
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,6350
穩(wěn)定性可在4°C下的蒸餾水溶液中保存長達1個月,或在-80°C蒸餾水溶液中下保存長達6個月。
InChI1S/C19H17N5O2.2CH4O3S/c20-17(21)14-2-1-13-10-16(8-5-12(13)9-14)26-18(25)11-3-6-15(7-4-11)24-19(22)23;2*1-5(2,3)4/h1-10H,(H3,20,21)(H4,22,23,24);2*1H3,(H,2,3,4)
InChIKeySRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N
SMILESCS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C(OC1=CC=C2C(=C1)C=CC(C(=N)N)=C2)(=O)C1=CC=C(NC(N)=N)C=C1
CAS 數(shù)據(jù)庫82956-11-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)健康危害 (GHS08)
GHS08
警示詞警告
危險性描述H361fd
危險品運輸編號3077
WGK Germanynwg
RTECS號DG2736000
海關(guān)編碼29252900
存儲類別11 - Combustible Solids
危險性類別Repr. 2

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
蛋白酶抑制劑??蓮娏乙种颇さ鞍酌?、激膚釋放酶,血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶和補體系統(tǒng)經(jīng)典途徑Cl r-,Cls-等胰蛋白酶樣絲氨酶蛋白酶,對磷脂酶A2,體外與α-巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶,如同對游離型胰蛋白酶一樣均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性惡化、于術(shù)后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與外傷性胰腺炎等急性病癥。

82956-11-4(安全特性,毒性,儲運)

儲運特性
庫房通風(fēng)低溫干燥
毒性分級
中毒
急性毒性
口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤
可燃性危險特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧
類別
有毒物品
滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水

知名試劑公司產(chǎn)品信息

甲磺酸萘莫司他價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/03/03S1386甲磺酸萘莫司他
Nafamostat mesilate (FUT-175)
82956-11-410mg580.38元
2026/03/03S1386甲磺酸萘莫司他
Nafamostat mesilate (FUT-175)
82956-11-410mM(1mL in DMSO)790元
2026/03/03S1386甲磺酸萘莫司他
Nafamostat mesilate (FUT-175)
82956-11-4100mg2527.54元

常見問題列表

生物活性

甲磺酸萘莫司他(FUT-175) 是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑,在血液透析中被用作是一種抗凝血劑。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治療選擇的研究中。甲磺酸萘莫司他可減弱炎癥和凋亡。

靶點
TargetValue
serine protease
體外研究

Nafamostat甲磺酸鹽顯著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分鐘的釋放。Nafamostat甲磺酸鹽(NM)顯著防止任何中性粒細胞彈性蛋白酶的釋放;在120分鐘,血漿蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶復(fù)合物在NM組是0.16毫克/毫升,在對照組是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸鹽完全抑制C1抑制劑與激肽釋放酶和FXIIa甲磺酸形成復(fù)合物。 Nafamostat甲磺酸鹽抑制幾種蛋白酶,可能參與彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)的病理生理學(xué)。Nafamostat甲磺酸鹽以濃度依賴性的方式抑制外源性途徑的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子產(chǎn)生),IC 50為0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸鹽濃度依賴性抑制雙相ASIC3電流的初始相瞬變分量,IC 50值大約為2.5 mM。

體內(nèi)研究

Nafamostat甲磺酸鹽(10 毫克/公斤)抑制胰蛋白酶誘導(dǎo)的劃傷,而對組胺和血清素誘導(dǎo)的劃傷沒有作用。Nafamostat甲磺酸鹽(1-10 毫克/千克)產(chǎn)生劑量依賴性抑制皮內(nèi)化合物48/80(10毫克/部位誘導(dǎo)的劃傷)。在小鼠皮膚中,Nafamostat甲磺酸(10 毫克/公斤)抑制類胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸鹽抑制gemcitabine誘導(dǎo)的NF-κB活化,增強gemcitabine誘導(dǎo)的細胞凋亡并抑制胰腺腫瘤的生長。Nafamostat甲磺酸鹽和Gemicitabine聯(lián)用改善了Gemicitabine誘導(dǎo)的小鼠體重減輕。

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