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848133-75-5

中文名稱 3-氰基-4-羥基-6-乙酰氨基-7-乙氧基喹啉
英文名稱 Acetamide, N-(3-cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-quinolinyl)-
CAS 848133-75-5
分子式 C14H13N3O3
分子量 271.27
MOL 文件 848133-75-5.mol
更新日期 2026/01/16 15:25:22
848133-75-5 結(jié)構(gòu)式 848133-75-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
來那替尼雜質(zhì) 18
3-氰基-4-羥基-6-乙酰氨基-7-乙氧基喹啉
3-氰基-7-乙氧基-4-羥基-6-(乙酰氨基)喹啉
N-(3-氰基-7-乙氧基-4-羥基喹啉-6-基)乙酰胺
英文別名
Neratinib Impurity 18
Neratinib Intermediate4
N-(3-Cyano-7-ethoxy-4-hydroxyquinolin-6-yl)
3-Cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-(acetylaMino)quinoline
3-Cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-(acetylaMino)quinolone
N-(3-cyano-7-ethoxy-4-oxo-1H-quinolin-6-yl)acetamide
N-(3-cyano-7-ethoxy-4-hydroxyquinolin-6-yl)acetaMide
Acetamide, N-(3-cyano-7-ethoxy-4-hydroxy-6-quinolinyl)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體:喹啉類化合物

物理化學性質(zhì)

熔點>250℃
沸點552.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
酸度系數(shù)(pKa)0.84±0.50(Predicted)

制備方法

方法1
Benzoic acid, 5-(acetylamino)-2-[(2-cyanoethenyl)amino]-4-ethoxy-, phenyl ester

1222172-54-4

3-氰基-4-羥基-6-乙酰氨基-7-乙氧基喹啉

848133-75-5

在冰浴條件下,將60%氫化鈉(82 mg,2.05 mmol)緩慢加入二甲基亞砜(2.5 mL)中,室溫攪拌5分鐘。隨后,分批加入N-(3-氰基-7-乙氧基-4-羥基喹啉-6-基)乙酰胺(0.5 g,1.37 mmol),室溫繼續(xù)攪拌2小時。通過薄層色譜(TLC)監(jiān)測確認原料完全消耗后,將反應(yīng)混合物緩慢倒入水(10 mL)中,并用4 M鹽酸溶液調(diào)節(jié)pH至3-4。過濾收集析出的淺黃色固體,干燥后得到N-(3-氰基-7-乙氧基-4-羥基喹啉-6-基)乙酰胺(0.35 g,產(chǎn)率94.3%)。

參考文獻:

[1] Patent: US2011/263860, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 9-10

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