848942-61-0
中文名稱
AZD8931
英文名稱
AZD8931
CAS
848942-61-0
分子式
C23H25ClFN5O3
分子量
473.93
MOL 文件
848942-61-0.mol
更新日期
2026/07/16 12:18:39
848942-61-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
沙普替尼EGFR抑制劑(SAPITINIB)
4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉
2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
英文別名
CS-368AZD8931
Sapitinib
AZD8931, >=96%
AZD8931 USP/EP/BP
Sapitinib(AZD8931)
AZD8931 (Sapitinib)
AZD-8931
AZD8931
AZD 8931
AZD8931 (SAPITINIB)
AZD 8931
4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quina
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點632.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.339
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥23.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.8 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)16.17±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
InChIKeyDFJSJLGUIXFDJP-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(CC(NC)=O)CCC(OC2C(OC)=CC3C(C=2)=C(NC2=CC=CC(Cl)=C2F)N=CN=3)CC1
AZD8931價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/07/06 | S2192 | AZD8931 Sapitinib (AZD8931) | 848942-61-0 | 5mg | 1414.82元 |
| 2026/07/06 | S2192 | AZD8931 Sapitinib (AZD8931) | 848942-61-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 2608.15元 |
| 2026/07/06 | S2192 | AZD8931 Sapitinib (AZD8931) | 848942-61-0 | 10mg | 2624.23元 |
常見問題列表
生物活性
Sapitinib (AZD8931)是一種可逆的，ATP競爭性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC細胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt選擇性強100倍。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ErbB3
(Cell-free assay) | 4 nM |
體外研究
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 細胞系的效果不同。AZD8931高度選擇性作用于 PC-9細胞(EGFR 激活突變型),GI50為0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437細胞，GI50 >10 μM。與lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu細胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
體內(nèi)研究
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗腫瘤活性。AZD8931急性處理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表達和p-ERK。AZD8931 可誘導(dǎo)產(chǎn)生M30凋亡標記。而且, 與gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治療LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。