86-54-4
86-54-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
肼酞嗪肼屈嗪
肼苯噠嗪
1-肼基-2,3-二氮雜萘
英文別名
c5968c-5068
ba5968
apressin
ciba5968
aprezolin
apresolin
apresoline
hidralazin
hipoftalin
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學性質(zhì)
熔點172°C
沸點276.07°C (rough estimate)
密度1.2583 (rough estimate)
折射率1.5872 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.820± 0.005(H2O,t = 25.0,Iundefined) (Uncertain)
形態(tài)powder
水溶解性4.8mg/L(22.5 ºC)
BCS Class3
CAS 數(shù)據(jù)庫86-54-4
(IARC)致癌物分類3 (Vol. 24, Sup 7) 1987
NIST化學物質(zhì)信息1(2H)-phthalazinone, hydrazone(86-54-4)
EPA化學物質(zhì)信息1(2H)-Phthalazinone, hydrazone(86-54-4)
常見問題列表
制備
一種工業(yè)化生產(chǎn)鹽酸肼屈嗪的工藝方法，以鄰氰基苯甲醛為原料，經(jīng)鹽酸肼環(huán)化、縮合，再與鹽酸成鹽，其工藝步驟為：
A、氯化氫-乙醇的制備：在容量為1000升地蒸餾釜中加入600升工業(yè)鹽酸，通入蒸氣升溫至100℃，產(chǎn)生的氯化氫氣體被經(jīng)冰鹽水冷凍的700升乙醇吸收，生成氯化氫—乙醇溶液，最終測定氯化氫—乙醇的含量，控制在20～21％。
B、鹽酸肼的制備：(a)、往容量為500升的高位槽內(nèi)抽入含量為50％的水合肼150升，乙醇300升。(b)、將A所制備的氯化氫—乙醇溶液抽入容量為2000升的反應釜中，反應釜夾套內(nèi)通入鹽水降溫至-10～-15℃，在攪拌的情況下，慢慢滴加a制劑，滴加時間控制在2～3小時，在此溫度下反應4～5小時，直到溶液呈無色透明。
C、鹽酸肼屈嗪的制備：在上述容量為2000升的反應釜中，分批加入100千克鄰氰基苯甲醛，加料時間2小時(以防反應劇烈，沖料)，加料完畢，將反應釜夾套中的鹽水壓走，控制升溫速度，每小時升溫3～5℃，升溫到45～50℃后保溫反應24～48小時，取樣HPLC分析，反應完畢后加入CP級鹽酸，調(diào)整pH值至pH2～4，降溫，靜置，析晶8小時，離心機甩濾，濾餅用乙醇洗滌20升×3次，于100℃真空干燥8小時，得粗品120千克。
D、精制：將粗品按1∶1(M∶V)的比例投入200升的乙醇水溶液中，升溫至85℃，溶解，加入活性炭10千克，壓濾，濾液冷凍析晶8小時，甩濾，濾餅用乙醇洗滌20升×3次，于100℃真空干燥8小時，得精品75千克、收率50％、mp272～273℃。
概述
肼屈嗪(Hydralazine)又名肼苯噠嗪，是一種直接作用于動脈和小動脈平滑肌的抗高血壓藥。它通過舒張血管平滑肌，使外周阻力降低，從而達到降低血壓的目的。應用
肼屈嗪可用于中度及重度高血壓，特別是腎性高血壓及舒張壓較高的患者，亦可用于妊娠毒血癥和急性腎小球腎炎所致的高血壓。副作用
肼苯噠嗪往往會增加心率，并可能通過其對腎臟的作用而導致液體滯留。 這些影響通常通過給予肼苯噠嗪以及其他藥物如β受體阻滯劑和利尿劑來抵消，盡管這在妊娠患者中并不總是可行的。