864770-82-1
864770-82-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-N-叔丁氧羰基-3-甲基吲唑-5-硼酸頻那醇酯
3-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-吲唑-1-羧酸叔丁酯
1-N-Boc-5-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-Methyl-indazole
(1-(TERT-BUTOXYCARBONYL)-3-METHYL-1H-INDAZOL-5-YL)BORONIC ACID PINACOL ESTER
3-Methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indazole-1-carboxylate
Tert-butyl 3-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)indazole-1-carboxylate
tert-butyl 3-Methyl-5-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indazole-1-carboxylate
3-Methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indazole-1-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester
1H-Indazole-1-carboxylic acid, 3-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
552331-49-4
73183-34-3
864770-82-1
以5-溴-3-甲基-1H-吲唑-1-甲酸叔丁酯（5.00g，16.1mmol）和聯(lián)硼酸頻那醇酯（4.49g，17.7mmol）為原料，加入乙酸鉀（4.73g，48.3mmol）和Pd(dppf)Cl2（0.66g，0.81mmol）于無水DMF（60mL）中。將混合物置于帶有橡膠襯里螺旋蓋的小瓶中，通過三次真空/氮?dú)庋h(huán)進(jìn)行脫氣。隨后，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將懸浮液于100℃攪拌加熱2小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，與飽和碳酸氫鈉水溶液（100mL）混合，并用乙酸乙酯（2×150mL）萃取。合并有機(jī)相，經(jīng)無水硫酸鈉干燥后，濃縮得到粗產(chǎn)物。粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜純化，采用乙酸乙酯/己烷（0%至15%）梯度洗脫，得到目標(biāo)產(chǎn)物3-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-吲唑-1-羧酸叔丁酯，為油狀物（5.55g，收率96%）。LCMS（+APCI）m/z: 499（M+H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US2008/153813, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 24
[2] Patent: WO2005/85227, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 37; 76
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 2, p. 673 - 678
[4] Patent: US2008/153813, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 22-23
[5] Patent: US2008/153813, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 23
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/06/05 | XW0286477082103 | 3-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-吲唑-1-羧酸叔丁酯 | 864770-82-1 | 1G | 606元 |
| 2026/06/05 | XW0286477082102 | 3-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-吲唑-1-羧酸叔丁酯 | 864770-82-1 | 250MG | 240元 |
| 2026/06/05 | XW0286477082101 | 3-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-吲唑-1-羧酸叔丁酯 | 864770-82-1 | 100MG | 106元 |