394-47-8

874-05-5

實(shí)施例21.1：3-羥基-4-氧代-4,6-二氫-嘧啶并[1,2-b]吲唑-2-甲酸甲酯的制備 步驟1：將2-氟芐腈（605 mg，5 mmol）與85%水合肼水合物（352 mg，6 mmol）在1-丁醇（3 mL）中混合。將反應(yīng)混合物加熱至回流并攪拌5小時。反應(yīng)完成后，冷卻至室溫，過濾收集沉淀物。用二氯甲烷洗滌濾餅，隨后在真空下干燥，得到3-氨基吲唑（293 mg，收率44%）。 1H NMR（300 MHz，D6-DMSO）：δ 5.26-6.36（brs，2H），6.84-6.93（m，1H），7.18-7.24（m，2H），7.67（dt，J = 8.1, 0.9 Hz，1H），11.33（s，1H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Chemical Communications, 2014, vol. 50, # 85, p. 12911 - 12914

[2] Advanced Synthesis and Catalysis, 2016, vol. 358, # 13, p. 2126 - 2133

[3] Patent: WO2008/77188, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 127-128

[4] Organic Process Research and Development, 2011, vol. 15, # 3, p. 565 - 569

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 23, p. 5293 - 5297

3-氨基吲唑是一種用于制備吲唑衍生物的試劑，具有潛在的抗菌和抗腫瘤作用。