88191-84-8
中文名稱
MDL 28170
英文名稱
CALPAIN INHIBITOR III
CAS
88191-84-8
分子式
C22H26N2O4
分子量
382.45
MOL 文件
88191-84-8.mol
更新日期
2026/05/27 17:00:00
88191-84-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鈣激活中性蛋白酶抑制鈣蛋白酶抑制劑 III
苯基異丙酮胺基-N-苯甲酸甲酯
抑制劑/苯基異丙酮胺基-N-苯甲酸甲酯
化合物CALPAIN INHIBITOR III
英文別名
CS-1705Calp III
MDL 28170
Z-Val-Phe-H
Z-VAL-PHE-CHO
Z-L-Val-L-Phe-OH
Z-VAL-PHE-ALDEHYDE
Cbz-L-Val-L-Phe-OH
CALPAIN INHIBITOR III
MDL 28170, Z-Val-Phe-al
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)595.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.153±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.05±0.46(Predicted)
形態(tài)白色凍干固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
InChIKeyNGBKFLTYGSREKK-ANYOKISRSA-N
SMILESC(OCC1=CC=CC=C1)(=O)N[C@H](C(NC(C=O)CC1=CC=CC=C1)=O)C(C)C
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P260-P280-P301+P312
安全說(shuō)明22-24/25
WGK Germany3
海關(guān)編碼2924297099
存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一種有效的、選擇性的、具有膜滲透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制劑，可在全身給藥后迅速穿過(guò)血腦屏障。MDL-28170 還能阻斷γ-secretase。體外研究
MDL-28170顯著和時(shí)間依賴性地改善海馬切片中延長(zhǎng)的中度缺氧后沒(méi)有缺氧去極化的突觸反應(yīng)的恢復(fù)。 MDL-28170劑量依賴性地抑制腦半胱氨酸蛋白酶活性（體外Ki =0.01μM）。
生物活性
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一種有效的、選擇性的 calpain 的抑制劑，可在全身給藥后穿透血腦屏障并抑制腦半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
calpain
() | |
|
γ-secretase
() |
體內(nèi)研究
Treatment with MDL-28170 (50 mg/kg, i.p.) completely prevents the striatal damage in four animals in each of the two treatment groups. The numbers of necrotic neurons are reduced by 85% and 68% in animals in which MDL-28170 injections are initiated at 0.5 and 3 h of recirculation, respectively.
MDL-28170 (30 mg/kg, i.p.) reduces the functional and structural deterioration of corpus callosum following fluid percussion injury.
MDL-28170 (10 mg/kg, i.p.) significantly improves nerve function parameters in diabetic rats. MDL-28170 (3 and 10 mg/kg, i.p.) improves nociceptive behavior in diabetic rats.