887757-48-4
887757-48-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
4-(二氟甲氧基)苯硼酸頻哪醇酯
4-(二氟甲氧基)苯基硼酸頻哪醇酯
2-(4-(二氟甲氧基)苯基)-硼酸頻哪醇酯
4-Difluoromethoxyphenylboronic acid pinacol ester
2-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-diox...
2-(4-(difluoromethoxy)phenyl)-4,4,5-trimethyl-1,3,2-dioxaborolane
2-(4-(DifluoroMethoxy)phenyl)-4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolane
1,3,2-Dioxaborolane, 2-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-4,4,5,5-tetramethyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
5905-69-1
73183-34-3
887757-48-4
A. 合成2-(4-(二氟甲氧基)苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷的一般步驟： 在氮氣保護下，將1-溴-4-(二氟甲氧基)苯（1g，4.48mmol）、聯(lián)硼酸頻那醇酯（1.2g，4.71mmol）、乙酸鉀（1.3g，13.4mmol）和PdCl2(dppf)-CH2Cl2加合物（0.18g，0.22mmol）溶于DMF（15mL）中，于90℃攪拌反應(yīng)1小時。反應(yīng)完成后，用二氯甲烷稀釋反應(yīng)混合物，依次用水、飽和NaHCO3溶液和鹽水洗滌，有機相用無水MgSO4干燥，濃縮。粗產(chǎn)物通過ISCO快速色譜法（硅膠柱，洗脫劑為100:0至50:50的己烷/乙酸乙酯梯度）純化，得到目標產(chǎn)物2-(4-(二氟甲氧基)苯基)-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷（1.12g，3.32mmol，產(chǎn)率74.0%），為棕色油狀物。
參考文獻：
[1] Organic Process Research and Development, 2018, vol. 22, # 4, p. 557 - 561
[2] Patent: WO2010/104830, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 98-99
[3] Patent: US2012/329802, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 33
[4] Patent: US2007/60623, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 49
[5] Patent: WO2009/26276, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 49-50