替巴尼布林針對(duì)酪氨酸蛋白激酶CSK（也稱為Src激酶），被USFDA批準(zhǔn)用于局部治療面部或頭皮的日光性角化病。

替巴尼布林通過抑制Src激酶，干擾腫瘤細(xì)胞的信號(hào)傳導(dǎo)途徑，從而抑制腫瘤生長(zhǎng)。

氯化合物111與4-溴苯酚進(jìn)行烷基化反應(yīng)，生成醚112。使用Miyaura偶聯(lián)從相應(yīng)的溴化物113合成吡啶基硼酸114，然后與醚112進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)，生成醚115。將氟吡啶進(jìn)行去質(zhì)子化處理，然后與乙腈進(jìn)行取代反應(yīng)。上述取代產(chǎn)物隨后在高溫下，使用酸和苯甲胺在苯并噁唑中處理。通過上述步驟，以58%的總產(chǎn)率得到替巴尼布林。

KX2-391是一種Src抑制劑，直接作用于Src底物袋。KX2-391對(duì)Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四種肝癌(HCC)細(xì)胞系表現(xiàn)出陡峭的劑量反應(yīng)曲線。 KX2-391能夠抑制某些對(duì)市售藥物耐藥的白血病細(xì)胞，比如衍生自負(fù)荷T3151突變體的慢性白血病細(xì)胞的細(xì)胞系。KX2-391在設(shè)計(jì)的Src驅(qū)動(dòng)細(xì)胞生長(zhǎng)試驗(yàn)中進(jìn)行評(píng)估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F細(xì)胞中的GI50分別為23 nM 和39 nM。