貝舒地爾（英文名：Belumosudil）是由Kadmon Pharmaceuticals開發(fā)的一種口服活性藥物，于2021年獲得USFDA的批準(zhǔn)，用于治療慢性移植物抗宿主?。╟hronic graft-versus-host disease, cGVHD）。cGVHD是一種發(fā)生在接受異體造血細(xì)胞移植（allo-HCT）患者身上的慢性炎癥性疾病，導(dǎo)致多器官的長(zhǎng)期并發(fā)癥。

KD025降低了人源PBMC細(xì)胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T細(xì)胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表達(dá)。 在人源外圍血單核細(xì)胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同時(shí)減低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表達(dá)。

貝舒地爾（belumosudil）的合成路線如下：
將溴乙酰溴（17.1）與異丙胺（17.2）進(jìn)行反應(yīng)生成酰胺17.3。隨后，使用3-羥基苯甲酸甲酯（17.4）進(jìn)行溴的置換形成醚17.5。酯的皂化獲得羧酸17.6，使用草酰氯將羧酸17.6轉(zhuǎn)化為酰氯，并隨后與2-氨基苯甲酰胺（17.7）反應(yīng)生成酰胺17.8。在強(qiáng)堿條件下扣環(huán)形成喹唑啉酮17.9，然后使用氯化亞砜將其氯化為4-氯喹唑啉17.10。最終反應(yīng)是使用5-氨基吲哚唑（17.11）進(jìn)行直接的SNAr反應(yīng)，完成了貝舒地爾的合成。將belumosudil轉(zhuǎn)化為甲磺酸鹽的最終步驟在該專利中沒(méi)有描述，但可能是通過(guò)使用甲磺酸處理17來(lái)實(shí)現(xiàn)的。