923950-08-7
中文名稱
杜拉魯肽
英文名稱
Dulaglutide
CAS
923950-08-7
更新日期
2026/07/16 10:48:25
應用領域
多肽
杜拉魯肽是新型長效GLP-1R激動藥，由兩個具有DPP-4 抑制作用的GLP-1類似物和人免疫球蛋白重鏈IgG4-Fc 片段融合得到，在臨床表現(xiàn)中其活性與內(nèi)源性GLP-1 相似，半衰期為5天，能有效延緩腎臟的清除作用。FDA于2014 年9 月批準杜拉魯肽皮下注射液上市。歐盟委員會于2014年12月批準杜拉魯肽皮下注射液在歐洲上市。常見問題列表
GLP類似物
杜拉魯肽（商品名：Trulicity）由禮來研發(fā)的1次/w皮下注射的長效GLP-1類似物，于2014年9月美國獲批用于2型糖尿病治療。從結(jié)構(gòu)上看，杜拉魯肽是將GLP-1（7-37）鏈上8位上的Gly取代了Ala，22位的Glu取代了Gly，36位上的Gly取代Arg，平均生物半衰期長達90h。在2014年2月，臨床結(jié)果表明，杜拉魯肽的療效非劣于利拉魯肽，是首個療效上非劣于利拉魯肽的大分子GLP-1類似物。但杜拉魯肽1次/w的給藥頻率能大幅提高患者的順應性，是一個非常具有潛力與利拉魯肽競爭的新產(chǎn)品。GLP類似物包括GLP-1類似物與GLP-2類似物。GLP-1類似物主要用于二型糖尿病，已上市藥物包括埃塞那肽、利拉魯肽、利司那肽、杜拉魯肽與阿必魯肽。而GLP-2類似物則用于短腸綜合征，目前只有替度魯肽上市。
GLP-1類似物是目前研究比較熱門的多肽領域，肽鏈長度基本在31-44個氨基酸之間，結(jié)構(gòu)內(nèi)沒有二硫鍵。目前GLP-1類似物的熱賣品種主要是利拉魯肽與埃塞那肽，二者的銷售額之和已經(jīng)超過30億美元，有分析師預計，GLP-1類似物在5年后的市場將會突破60億美元。
功效
杜拉魯肽是一種用于治療10歲及以上的成人和兒童的2型糖尿病的藥物。
作用機制
杜拉魯肽中的活性成分Dulaglutid是一種“GLP-1受體激動劑”。它的作用方式與GLP-1（一種在腸道產(chǎn)生的激素）完全相同，它通過增加胰腺對食物刺激產(chǎn)生的胰島素的分泌量來幫助控制2型糖尿病的血糖水平和癥狀。