93413-62-8
93413-62-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
O-去甲文拉法辛
鹽酸去甲文拉法辛
去甲文拉法辛雜質(zhì)C
O-去甲基文拉法辛
文拉法辛O-去甲基雜質(zhì)
O-去甲文拉法辛-D10
O-去甲文拉法辛 200G
O-去甲文拉法辛(D,L)
4-(2-(二甲氨基)-1-(1-羥基環(huán)己基)乙基)苯酚
Wy-45233
desvenlafaxine
Desvenlafaxine Base
Desmethylvenlafaxine
O-desMethylvenlafaxin
O-Desmethylvenlafaxine
DL-O-Desmethylvenlafaxin
Desvenlafaxine impurity C
O-Desmethylvenlafaxine(DL)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
去甲文拉法辛是一種5-羥色胺(5-HT)-去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑，是美國(guó)FDA批準(zhǔn)治療嚴(yán)重抑郁癥的首個(gè)SNRI文拉法辛[venlafaxine，商品名：EfexorXR(怡諾思)]的去甲基活性代謝物。
去甲文拉法辛口服吸收好，口服絕對(duì)生物利用度為80%。食物對(duì)其吸收的影響不大，分別與低、中、高脂餐同服時(shí)，只有高脂餐可使cmax增加約16%，而AUC無(wú)顯著差異。在100～600mg/d劑量范圍內(nèi)，DVS單劑量口服給藥呈線性藥動(dòng)學(xué)特征。單劑量口服100mgDVS，cmax為376mg/L，tmax為7.5h，AUC為6747mg·h·L-1。每日1次給藥，4～5d達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。多次給藥的藥動(dòng)學(xué)仍呈線性。體外DVS與血漿蛋白結(jié)合率低，約為30%。靜脈給藥穩(wěn)態(tài)分布體積(Vd)為3.4L/kg，提示藥物分布進(jìn)入非血管區(qū)域。
| Target | Value |
| 5-HT | 40.2 nM(Ki) |
| Norepinephrine (NE) | 558.4 nM(Ki) |
Desvenlafaxine是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，也是抗抑郁劑文拉法辛的活性代謝物。與文拉法辛類似，desvenlafaxine抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取。Desvenlafaxine對(duì)人多巴胺(DA)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白表現(xiàn)出弱親和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[ Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潛能，這可能導(dǎo)致通過(guò)該途徑的藥物代謝濃度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也會(huì)誘導(dǎo)CYP3A4，這可能影響藥物通過(guò)該酶進(jìn)行的代謝。