94-24-6
中文名稱(chēng)
丁卡因
英文名稱(chēng)
Tetracaine
CAS
94-24-6
EINECS 編號(hào)
202-316-6
分子式
C15H24N2O2
MDL 編號(hào)
MFCD00053787
分子量
264.36
MOL 文件
94-24-6.mol
更新日期
2026/05/25 17:23:36
94-24-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯丁卡因
2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯
英文別名
2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL 4-(N-BUTYLAMINO)BENZOATE4-(BUTYLAMINO)BENZOIC ACID 2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL ESTER
LABOTEST-BB LT00772366
TETRACAINE
TETRACAINE BASE
2-(Dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate
2-(Dimethylamino)ethyl p-(butylamino)benzoate
2-Dimethylaminoethylester kyseliny p-butylaminobenzoove
2-dimethylaminoethylesterkyselinyp-butylaminobenzoove
2-dimethylaminoethylp-butylaminobenzoate
4-(butylamino)-benzoicaci2-(dimethylamino)ethylester
amethocaine
Anetain
Benzoic acid, 4-(butylamino)-, 2-(dimethylamino)ethyl ester
Benzoic acid, p-(butylamino)-, 2-(dimethylamino)ethyl ester
beta-Dimethylaminoethyl p-butylaminobenzoate
Contralgin
Diaethylaminoaethanol ester der p-butylaminobenzoesaeure
diaethylaminoaethanolesterderp-butylaminobenzoesaeure
Dicain
所屬類(lèi)別
原料藥：局部麻醉劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)41.0 to 45.0 °C
沸點(diǎn)407.59°C (rough estimate)
密度1.0200 (rough estimate)
折射率1.5800 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于甲醇
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.33±0.03(H2O
t = 20.0
I = 0.10 (KCl)) (Uncertain)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色到近乎白色
水溶解性156mg/L(temperature not stated)
主要應(yīng)用pharmaceutical
InChIInChI=1S/C15H24N2O2/c1-4-5-10-16-14-8-6-13(7-9-14)15(18)19-12-11-17(2)3/h6-9,16H,4-5,10-12H2,1-3H3
InChIKeyGKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(OCCN(C)C)(=O)C1=CC=C(NCCCC)C=C1
LogP3.510
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)94-24-6(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Tetracaine(94-24-6)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H317-H351
防范說(shuō)明P280-P301+P330+P331+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22-R40-R42/43-R43
安全說(shuō)明S22-S36/37
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811
WGK Germany3
RTECS號(hào)DG4725000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼29224999
存儲(chǔ)類(lèi)別6.1C - Combustible acute toxic Cat.3
toxic compounds or compounds which causing chronic effects
toxic compounds or compounds which causing chronic effects
危險(xiǎn)性類(lèi)別Acute Tox. 3 Oral
Carc. 2
Skin Sens. 1
Carc. 2
Skin Sens. 1
制備方法
方法1
109-65-9
10012-47-2
94-24-6
以溴丁烷和2-(二甲基氨基)乙基 4-氨基苯甲酸酯為原料合成2-(二甲基氨基)乙基 4-(丁基氨基)苯甲酸酯的一般步驟：將5.0 g對(duì)氨基苯甲酸-2-二甲基氨基乙酯（0.024 mol）、3.3 g 1-溴正丁烷（0.024 mol）、10.0 g K2CO3（0.072 mol）和50 mL N,N-二甲基甲酰胺加入100 mL三頸燒瓶中。攪拌混合物并加熱至50℃，保持反應(yīng)溫度在50℃。反應(yīng)5小時(shí)后，停止加熱，使反應(yīng)體系冷卻至室溫。過(guò)濾反應(yīng)混合物，濾液用50 mL二氯甲烷萃取。水相再用50 mL二氯甲烷萃取一次。合并有機(jī)相，蒸發(fā)溶劑后得到5.3 g白色固體產(chǎn)物，收率為82.8%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN106518697, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0014
[2] Patent: US1889645, 1932,
[3] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 19, p. 1536
94-24-6(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料類(lèi)分開(kāi)存放毒性分級(jí)
高毒急性毒性
靜脈-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 20 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
熱分解排出有毒氮氧化物煙霧類(lèi)別
有毒物質(zhì)滅火劑
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
丁卡因呈白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末狀，無(wú)臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。
藥理機(jī)制
阻斷電壓依賴(lài)性鈉通道，使傳導(dǎo)阻滯，產(chǎn)生麻醉作用。局麻藥具有親脂作用，非解離型是透入神經(jīng)的必要條件，而透入神經(jīng)后必須轉(zhuǎn)變?yōu)榻怆x型帶電陽(yáng)離子才能發(fā)揮作用。不同的局麻藥解離型/非解離型比例各不相同。
藥理及應(yīng)用
局麻作用比普魯卡因強(qiáng)，比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大，比普魯卡因大10-12 倍。能透過(guò)粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分鐘即生效。維持2-3 小時(shí)。眼科用0.5%～1%溶液，無(wú)角膜損傷等嚴(yán)重不良反應(yīng)。鼻喉科用1%～2%溶液，總量不得超過(guò)20ml。應(yīng)用時(shí)應(yīng)于每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤(rùn)麻醉用0.025%～0.03%溶液，神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯用0.1%～0.3%溶液。腰麻時(shí)用10～15mg與腦脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，與利多卡因合用時(shí)最高濃度為0.3%。因毒性較大，一般不做浸潤(rùn)麻醉。極量：浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，1次0.1g。
用法用量
硬膜外阻滯：常用濃度為0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40～50mg，極量為80mg。蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。
神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%～0.2%，一次常用量為40～50mg，極量為100 mg。
粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1～2%溶液，一次限量為40 mg。
不良反應(yīng)
毒性反應(yīng)：本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高，常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過(guò)高等。過(guò)量中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時(shí)搶救。變態(tài)反應(yīng)：對(duì)過(guò)敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時(shí)也需注意。
可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。
注意事項(xiàng)
偶可有皮疹、震顫、嘔吐甚至休克。大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。勿誤注入血管內(nèi)。用途
局麻作用強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，作用可維持2～3h，具較強(qiáng)的穿透力。主用于眼、鼻、喉及泌尿道的表面麻醉。吸收后能引起驚厥，然后轉(zhuǎn)為呼吸抑制，一般不用作浸潤(rùn)和傳導(dǎo)等麻醉。