940289-57-6
中文名稱
VER-49009
英文名稱
VER-49009
CAS
940289-57-6
分子式
C19H18ClN3O4
分子量
387.817
MOL 文件
940289-57-6.mol
更新日期
2024/07/24 18:26:22
940289-57-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物VER-49009HSP90抑制劑(VER-49009)
英文別名
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamideVER-49009
CCT0129397
VER-49009 USP/EP/BP
5-(3-chloro-4-hydroxy-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-n-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-dihydropyrazole-3-carboxamide
所屬類別
生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制劑常見問題列表
生物活性
VER-49009 是一種強(qiáng)效的HSP90抑制劑，其IC50為 47 nM。體外研究
VER-49009抑制重組的酵母Hsp90蛋白的內(nèi)源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在體外實驗中，VER-49009對一部分人腫瘤細(xì)胞系和非腫瘤細(xì)胞有抗增殖活性。VER-49009誘導(dǎo)HSP72 和HSP27與其結(jié)合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解離，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和凋亡。 VER-49009抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)肝細(xì)胞CFSC的G2期阻滯，這給出了阻止肝纖維化的一個合理的（治療）策略。體內(nèi)研究
在無胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，靜脈注射)表現(xiàn)出快速的清除特征，數(shù)值為0.187 L/h。在人卵巢腫瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)誘導(dǎo)HSP90與ERBB2的解離。生物活性
VER-49009 (CCT0129397) 是一種強(qiáng)效的HSP90抑制劑，其IC50為 47 nM。靶點
| Target | Value |
|
HSP90β
() | 47 nM |
體外研究
VER-49009抑制重組的酵母Hsp90蛋白的內(nèi)源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在體外實驗中，VER-49009對一部分人腫瘤細(xì)胞系和非腫瘤細(xì)胞有抗增殖活性。VER-49009誘導(dǎo)HSP72 和HSP27與其結(jié)合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解離，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和凋亡。 VER-49009抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)肝細(xì)胞CFSC的G2期阻滯，這給出了阻止肝纖維化的一個合理的（治療）策略。
體內(nèi)研究
在無胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，靜脈注射)表現(xiàn)出快速的清除特征，數(shù)值為0.187 L/h。在人卵巢腫瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)誘導(dǎo)HSP90與ERBB2的解離。