944401-67-6
中文名稱
2-氟-6-氨基-5-吡啶硼酸酯
英文名稱
2-Amino-6-fluoro pyridine-5-boronic
acid pinacol ester
CAS
944401-67-6
分子式
C11H16BFN2O2
分子量
238.07
MOL 文件
944401-67-6.mol
更新日期
2023/04/20 15:01:03
944401-67-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氟-6-氨基-5-吡啶硼酸酯2-氨基-6-氟吡啶-3-硼酸酯
2-氨基-6-氟-5-吡啶硼酸頻那醇酯
6-氨基-2-氟吡啶-3-硼酸頻哪醇酯
6-氟-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環(huán)-2-基)吡啶-2-胺
6-氟-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)吡啶-2-胺
6-氟-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)吡啶-2-胺
英文別名
6-Fluoro-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-amine2-Amino-6-fluoro pyridine-5-boronic acid picol ester
2-Fluoro-6-aminopyridine-3-boronic acid pinacol ester
6-Amino-2-fluoropyridine-3-boronic acid pinacol ester
2-Amino-6-fluoro pyridine-5-boronic acid pinacol ester
2-Pyridinamine, 6-fluoro-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-
6-fluoro-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,2-dihydropyridin-2-imine
所屬類別
醫(yī)藥中間體：雜環(huán)化合物
制備方法
方法1
944401-65-4
73183-34-3
944401-67-6
向干燥的50 mL三口燒瓶中加入2-氨基-5-溴-6-氟吡啶（370 mg，1.93 mmol）、乙酸鉀（569 mg，5.8 mmol）、聯(lián)硼酸頻那醇酯（538 mg，2.12 mmol）及二惡烷（15 mL）。通入氬氣鼓泡15分鐘后，加入1,1'-雙（二苯基膦基）二茂鐵氯化鈀(II)二氯甲烷加合物（79 mg，0.09 mmol）。在氬氣保護(hù)下，將反應(yīng)混合物置于115℃油浴中回流4小時(shí)。反應(yīng)完成后，減壓蒸餾除去溶劑，加入乙酸乙酯（150 mL）溶解殘余物。依次用水（3×40 mL）和飽和氯化鈉溶液（300 mL）洗滌有機(jī)相，無水硫酸鈉干燥，過濾并濃縮。通過硅膠柱色譜法（洗脫劑：30%乙酸乙酯/己烷）純化，得到目標(biāo)產(chǎn)物2-氟-6-氨基-5-吡啶硼酸酯（161 mg，收率35%）。LC-MS（m/z）：157（硼酸的[M+H]+，來源于液相色譜中的原位水解產(chǎn)物）。1H NMR（CDCl3）：δ 7.86（t，J = 8.4 Hz，1H），6.29（dd，J = 8.1, 2.7 Hz，1H），4.70（br s，2H），1.32（s，12H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2007/84786, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 101-102
[2] Patent: WO2012/109423, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 24
2-氟-6-氨基-5-吡啶硼酸酯價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | XW0294440167602 | 6-氟-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)吡啶-2-胺 | 944401-67-6 | 250MG | 671元 |
| 2024/11/08 | XW0294440167601 | 6-氟-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)吡啶-2-胺 | 944401-67-6 | 100MG | 410元 |
| 2024/08/19 | XW0294440167603 | 6-氟-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)吡啶-2-胺 | 944401-67-6 | 1G | 2337元 |