947667-22-3
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
74645-03-7
67-64-1
947667-22-3
步驟1: 合成(R)-2-(異丙基氨基)丁酸甲酯; 將(R)-2-氨基丁酸甲酯（28.78g，0.19mol）溶解于200mL二氯甲烷中，隨后加入丙酮（11.96g，0.21mol）和乙酸鈉（30.76g，0.38mol），室溫下攪拌3小時。反應(yīng)混合物中加入三乙酰氧基硼氫化鈉（59.61g，0.28mol），繼續(xù)攪拌12小時。反應(yīng)完成后，加入100mL 1M鹽酸，緩慢滴加飽和碳酸鈉溶液調(diào)節(jié)pH至8-9。用二氯甲烷（100mL×3）萃取反應(yīng)混合物，合并有機相。有機相用飽和氯化鈉溶液（50mL×3）洗滌，無水硫酸鎂干燥，過濾，濾液減壓濃縮。通過硅膠柱色譜法純化殘余物，得到(R)-2-(異丙基氨基)丁酸甲酯（16.40g，產(chǎn)率55.0%），為淺黃色油狀液體。
參考文獻：
[1] Patent: EP2481739, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 57
[2] Patent: US2012/184543, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 58-59
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 9, p. 2743 - 2749
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 5, p. 1311 - 1315
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 17, p. 7785 - 7795