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97075-46-2

中文名稱 化合物AMN 082 DIHYDROCHLORIDE
英文名稱 1,2-EthanediaMine, N,N'-bis(diphenylMethyl)-, dihydrochloride
CAS 97075-46-2
分子式 C28H29ClN2
分子量 429
MOL 文件 97075-46-2.mol
97075-46-2 結(jié)構(gòu)式 97075-46-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N1,N2-二苯甲基乙烷-1,2-二胺二鹽酸鹽
化合物AMN 082 DIHYDROCHLORIDE
英文別名
N,N'-dibenzhydrylethane-1,2-diamine
N1,N2-Dibenzhydrylethane-1,2-diamine dihydrochloride
1,2-EthanediaMine, N,N'-bis(diphenylMethyl)-, dihydrochloride

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度<46.55mg/ml in DMSO;insoluble in H2O
形態(tài)固體
顏色白色
InChI1S/C28H28N2.2ClH/c1-5-13-23(14-6-1)27(24-15-7-2-8-16-24)29-21-22-30-28(25-17-9-3-10-18-25)26-19-11-4-12-20-26;;/h1-20,27-30H,21-22H2;2*1H
InChIKeyYRQCDCNQANSUPB-UHFFFAOYSA-N

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)有害 (GHS07)環(huán)境危害 (GHS09)
GHS07,GHS09
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H400
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)類別碼22-50
安全說明61
WGK GermanyWGK 3
存儲(chǔ)類別11 - Combustible Solids

常見問題列表

生物活性
AMN082 是一種選擇性,具有口服活性,可透過血腦屏障的 mGluR7 激動(dòng)劑,通過跨膜區(qū)的變構(gòu)位點(diǎn)直接激活受體信號(hào)。在表達(dá) mGluR7 的轉(zhuǎn)染哺乳動(dòng)物細(xì)胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 積累并刺激 GTPγS 結(jié)合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 對(duì)其他 mGluR 亞型和選擇性離子型谷氨酸受體具有選擇性。具有抗抑郁作用。
體外研究

Preincubation of the synaptosomes with AMN082 (1 μM) for 10 min before 4-aminopyridine treatment efficiently inhibits the 4-aminopyridine-evoked release of glutamate, without altering the basal release of glutamate.

體內(nèi)研究

AMN082 (6 mg/kg; p.o.) induces stress hormone increases in an mGluR7-dependent fashion in mGluR7 +/+ mice (C57BL/6 genetic background).
AMN082 (1.25-5.0 mg/kg, i.p.; 30 min before every Cocaine or Morphine injection during repeated drug administration or before Cocaine or Morphine challenge) dose-dependently attenuates the development, as well as the expression of Cocaine or Morphine locomotor sensitization.

Animal Model: Male Swiss mice (20-25g)
Dosage: 1.25, 2.5, 5.0 mg/kg
Administration: I.p.; given 30 min prior to Cocaine (10 mg/kg) or Morphine (10 mg/kg) challenge on day 17 or 20, respectively
Result: Significantly attenuated the expression of Cocaine-induced locomotor sensitization; Attenuated the induction of Morphine-induced sensitization.
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