98753-19-6
98753-19-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
硫酸頭孢匹羅
頭孢喹肟
頭孢匹羅
鹽酸頭孢匹羅
頭孢喹肟堿
1-[7-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基-6,7-二氫-5H-環(huán)戊二烯并吡啶硫酸鹽
7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-3-甲基-(5,6,7,8-四氫喹啉)內(nèi)鹽
CEFPIROME SULFATE
(6r-rboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-en-3-yl)methyl)-
5h-1-pyrindinium,1-((7-(((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-2-ca
7-beta(z)))-(6-alphsulfate(1:1)
hr810sulfate
Cefquinome sulphate
CefpiromeSulfateC22H22N6O5S2H2So4
CefpiromeSulfate3%
1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyrindinium Inner Salt
Broact
Cefrom
Keiti
Quinolinium, 1-(6R,7R)-7-(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetylamino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo4.2.0oct-2-en-3-ylmethyl-5,6,7,8-tetrahydro-, inner salt
5H-Cyclopenta[b]pyridinium, 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-6,7-dihydro-, sulfate (1:1)
Keiten
1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridinium sulfate
cefpiromeSodium
Keitin)
Cefquinome base
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
533-37-9
80756-85-0
957-68-6
98753-19-6
本發(fā)明采用微波輔助合成法合成頭孢匹羅硫酸氫鹽，具體步驟如下：（1）將7-氨基頭孢烷酸（2.72 g, 0.01 mol, 化合物I）與(Z)-S-2-苯并噻唑基-2-氨基-alpha-(甲氧亞氨基)-4-噻唑硫代乙酸酯（AEMA, 3.85 g, 0.011 mol, 化合物VII）均勻混合并研磨，隨后加入2,3-環(huán)戊烯并吡啶（2.3 g, 0.011 mol, 化合物IV）和濃硫酸（10.88 g, 98 wt%）。（2）依次進(jìn)行微波反應(yīng)：300 W反應(yīng)1分鐘，450 W反應(yīng)1分鐘，750 W反應(yīng)2分鐘。（3）反應(yīng)完成后，向殘留物中加入去離子水（29.92 g），混合后過(guò)濾，收集濾液并除去溶劑，得到白色固體。將所得固體在50°C下真空干燥4小時(shí)，最終獲得頭孢匹羅硫酸氫鹽（5.09 g, 產(chǎn)率99.0%, 純度≥99.9%）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN105646542, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0027; 0040; 0041; 0042; 0043; 0044; 0045
常見(jiàn)問(wèn)題列表
頭孢喹咪是由德國(guó)赫司特公司和法國(guó)Roussel公司共同研制開(kāi)發(fā)的第四代頭孢菌素，是近年來(lái)開(kāi)始應(yīng)用于國(guó)外臨床的新一代頭孢菌素，與第一、二、三代頭孢菌 素相比，第四代頭孢菌素抗菌譜更廣、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定、血藥濃度高、可透過(guò)血腦屏障等優(yōu)點(diǎn)。
2．有較廣的抗菌譜，對(duì)染色體和質(zhì)粒介導(dǎo)的口一內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且親合力低，對(duì)多重耐藥菌有效，而且對(duì)可產(chǎn)生I類(lèi)口一內(nèi)酰酶的腸桿菌科有（其產(chǎn)物B一內(nèi)酰胺可使第3代頭孢菌素失活）；對(duì)引起腦膜炎的細(xì)菌敏感，且對(duì)血腦屏障的穿透力比其他的廣譜抗菌素強(qiáng)；另外在穩(wěn)定性方面，明顯優(yōu)于第三代頭孢菌素。
1. 類(lèi)似化合物(其他頭孢菌素類(lèi)抗生素)和速尿等利尿劑并用時(shí)有增強(qiáng)腎損害作用的報(bào)道，并用時(shí)要注意檢查腎功能變化。如丙磺舒可影響腎小管對(duì)頭孢匹羅的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而延緩其排泄，增加其血漿濃度。
2. 其他相互作用：極少數(shù)接受頭孢匹羅治療的患者Coombs試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。治療期間用非酶法測(cè)定尿糖時(shí)可有假陽(yáng)性結(jié)果，因此需使用酶法測(cè)定來(lái)明確有無(wú)糖尿。
3. 在用苦味酸鹽法測(cè)定肌酐時(shí)，硫酸頭孢匹羅可呈現(xiàn)強(qiáng)的肌酐樣反應(yīng)。故建議使用酶法測(cè)定，以避免肌酐水平假性升高。若沒(méi)有酶法測(cè)定，則應(yīng)在下一次頭孢匹羅給藥前立即抽取血樣，因?yàn)槿绻捎猛扑]劑量及給藥間隔，則此時(shí)的頭孢匹羅血清水平要低于其干擾界限。
硫酸頭孢匹羅靜注或肌注后的血藥濃度與劑量呈直線相關(guān)，分布半衰期為0.3h，消除半衰期為2.3h。在絕大多數(shù)組織和體液中的濃度都超過(guò)主要病原菌的MIC，而且有效濃度能維持12h以上。因此該藥可治療其它抗生素難以到達(dá)部位的各種難治性嚴(yán)重細(xì)菌感染。