左亞葉酸鈣為左亞葉酸的鈣鹽，左亞葉酸為5-甲酰四氫葉酸（即亞葉酸）的同分異構(gòu)體，亞葉酸另一形式為dl體，即dl-LV，在體內(nèi)dl體不能利用，只是為了延遲LV在體內(nèi)代謝，使其長期存留，而降低L體在體內(nèi)代謝途徑，并減弱L體的效果。
左旋亞葉酸鈣是抗腫瘤新藥，主要用于治療骨肉瘤經(jīng)大劑量甲氨蝶呤治療后與葉酸拮抗相關(guān)的癥狀。左旋亞葉酸鈣還可用來治療葉酸缺乏引起的巨細胞貧血，也可和氟尿嘧啶聯(lián)合使用來延長進展期結(jié)腸癌患者的生存期或緩解癥狀。
左亞葉酸鈣是亞葉酸鈣的生物活性物質(zhì)，亞葉酸鈣是四氫葉酸（THF）的 5-甲酰衍生物的非對映異構(gòu)體混合物。亞葉酸鈣不需要經(jīng)過二氫葉酸還原酶的還原作用而直接參與使用葉酸作為體內(nèi)轉(zhuǎn)移一碳基團載體的生物反應(yīng)。L –亞葉酸（L-5 甲酰四氫葉酸）快速代謝（依次為 5，10-甲基四氫葉酸，5，10-亞葉酸四氫葉酸）為 L-5-甲基四氫葉酸。L-5-甲基四氫葉酸又能夠通過其他途徑代謝為 5，10-亞甲基四氫葉酸，5，10-亞甲基四氫葉酸通過 PDAH2 和 NADPH 輔酶的催化還原，不可逆地轉(zhuǎn)化為 5-甲基四氫葉酸。使用亞葉酸能夠抵消抑制二氫葉酸還原酶的鹽酸拮抗劑（例如甲氨蝶呤）的治療效果和毒性。亞葉酸鈣也能夠增強氟嘧啶（如 5-氟尿嘧啶）在腫瘤治療中的療效和毒性作用。同時使用亞葉酸不改變 5-氟尿嘧啶在血漿中的藥代動力學過程。5-氟尿嘧啶在體內(nèi)代謝為脫氧氟尿嘧啶核苷酸，結(jié)合并抑制胸苷酸合成酶（該酶在 DNA 修復和復制中十分重要）。亞葉酸在體內(nèi)很容易轉(zhuǎn)化成 5，10-亞甲基四氫葉酸，該轉(zhuǎn)化物能夠穩(wěn)定脫氧氟尿嘧啶核苷酸與胸苷酸合成酶的結(jié)合，進而增強對該酶的抑制作用，起到很重要的輔助作用，左亞葉酸鈣的藥理作用多與亞葉酸鈣相同，同時毒副作用比亞葉酸鈣少很多，
左亞葉酸鈣100mg加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜脈點滴1小時，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/㎡靜脈點滴4～6小時。