AZD9291甲磺酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

背景

AZD9291(甲磺酸鹽)即甲磺酸奧西替尼，本品適用于既往經(jīng)表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測(cè)確認(rèn)存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。AZD9291(甲磺酸鹽)選擇性高，對(duì)T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM，而對(duì)野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑，能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵，所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久，產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)相應(yīng)減少。

制備

以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺與3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反應(yīng)得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用鐵銨還原硝基，隨后與3-氯丙酰氯反應(yīng)再消除反應(yīng)得到AZD9291，反應(yīng)產(chǎn)率17.5％。AZD9291與甲磺酸成鹽制備得到AZD9291(甲磺酸鹽)。

非小細(xì)胞肺癌新藥-歐西莫替尼

2015年11月13日，美國(guó)FDA通過優(yōu)先審評(píng)途徑批準(zhǔn)了英國(guó)阿斯利康的新藥歐西莫替尼（Osimertinib）口服片劑上市，商品名為Tagrisso。用于治療表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR)T790M突變或?qū)ζ渌麰GFR抑制劑耐藥的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。 EGFR抑制劑歐西莫替尼，臨床使用前必須首先檢測(cè)患者是否發(fā)生T790M突變。只有T790M突變的非小細(xì)胞肺癌患者才能使用歐西莫替尼展開有的放矢治療。

生物活性

Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸鹽形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制劑。

靶點(diǎn)

Target	Value
EGFR ()

AZD9291甲磺酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

AZD9291甲磺酸鹽 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S5078	AZD9291(甲磺酸鹽) Osimertinib mesylate	1421373-66-1	25mg	1204.13元
2026/07/06	S5078	AZD9291(甲磺酸鹽) Osimertinib mesylate	1421373-66-1	1g	7944.3元

AZD9291甲磺酸鹽 生產(chǎn)廠家

 

AZD9291甲磺酸鹽 圖譜信息:

1421373-66-1, AZD9291甲磺酸鹽 相關(guān)搜索:

• 1421373-66-1
• API
• AZD09
• 醫(yī)用原料
• 精品科研試劑
• 雜質(zhì)對(duì)照品
• 醫(yī)藥化學(xué)試劑
• 化學(xué)試劑-精細(xì)化工
• 藥靶配體
• 精細(xì)化工產(chǎn)品
• 小分子藥
• 對(duì)照品
• 醫(yī)藥化工
• 精細(xì)化工原料
• 柏錦生物
• 化學(xué)試劑
• 抗腫瘤類
• 常規(guī)產(chǎn)品
• 化工原料
• 奧西替尼合成原料AZD9291
• 原料藥-API
• 醫(yī)用原料
• 其他
• 細(xì)胞生物學(xué)試劑
• 對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品
• 醫(yī)藥原料藥-科研原料
• 抗腫瘤
• 化合物
• 抑制劑
• 肺癌
• 原料藥
• 醫(yī)藥中間體
• 醫(yī)藥原料
• 精細(xì)化工
• C29H37N7O5S
• C28H33N7O2CH4O3S
• 369773-39-6
• 421373-66-1
• 甲苯磺酸奧希替尼
• 甲磺酸奧希替尼 Osimertinib Mesylate
• N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)一4一甲氧基一5-((4-(1一甲基一1H一吲哚一3一基)嘧啶一2一基)氨基基)苯基)丙烯酰胺甲磺酸鹽)
• Osimertinib mesylate (Standard)奧希替尼甲磺酸鹽(Standard)
• 抑制劑AZD9291 Mesylate
• 抑制劑AZD9291 Mesylate
• Osimertinib mesylate (Standard)奧希替尼甲磺酸鹽(Standard)
• 羅恩 N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基基)苯基)丙烯酰胺甲磺酸鹽 R063921-100mg
• 奧希替尼, Osimertinib mesylate
• OSIMERTINIB MESYLATE 甲磺酸奧希替尼 |CAS 1421373-66-1
• 奧希替尼甲磺酸鹽,10 MM DMSO 溶液
• 英文名稱:OSIMERTINIB MESYLATE
• PERFEMIKER]AZD9291(甲磺酸鹽),99%
• PB1211
• 奧西替尼-D6
• N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基基)苯基)丙烯酰胺甲磺酸鹽
• 邁瑞替尼甲磺酸鹽, 一種高效選擇性EGFR突變體抑制劑
• 甲磺酸鹽AZD9291 邁瑞替尼
• AZD9291甲磺酸鹽 甲磺酸邁瑞替尼
• AZD9192(奧斯替尼)甲磺酸鹽