美托哌丙嗪
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- CAS號(hào):
- 14008-44-7
- 英文名:
- metopimazine
- 英文別名:
- NG101;NG 101;NG-101;RP-9965;EXP 999;9965 RP;Nortrip;Vogalene;metopimazine;metopimazine USP/EP/BP
- 中文名:
- 美托哌丙嗪
- 中文別名:
- 美托哌丙嗪;美托哌丙嗪D6;美托哌丙嗪雜質(zhì);美托哌丙嗪標(biāo)準(zhǔn)品;2H9]-美托哌嗪;化合物 T24460;化合物 METOPIMAZINE;1-[3-[2-(甲基磺酰基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]哌啶-4-甲酰胺
- CBNumber:
- CB0934482
- 分子式:
- C22H27N3O3S2
- 分子量:
- 445.59808
- MOL File:
- 14008-44-7.mol
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美托哌丙嗪化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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170.5℃
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沸點(diǎn):
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721.2±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.1920 (rough estimate)
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折射率:
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1.6320 (estimate)
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儲(chǔ)存條件:
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Refrigerator
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系數(shù)(pKa):
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16.44±0.20(Predicted)
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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Pale Yellow
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CAS 數(shù)據(jù)庫:
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14008-44-7
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美托哌丙嗪性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
美托哌丙嗪是屬于吩噻嗪家族的藥物，1959年，Jacob等人第一次報(bào)導(dǎo)了美托哌丙嗪的合成路線，首先用乙酰基保護(hù)甲基硫醚酚噻嗪(2)的氮原子，然后氧化中間體(3)的硫醚成砜，同時(shí)脫掉乙?；玫街虚g體(4)，因?yàn)橹虚g體(3)結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)硫醚，因此氧化的選擇性是關(guān)鍵。
近年來，癌癥發(fā)病率逐年升高，化療是目前治療癌癥最有效的手段之一?；煏?huì)產(chǎn)生許多副作用，其中最常見的副作用是惡心嘔吐。由化療引起的嚴(yán)重惡心嘔吐導(dǎo)致了市場(chǎng)對(duì)止吐藥的需求持續(xù)增長(zhǎng)。能完全預(yù)防惡心嘔吐，對(duì)所有病人都有效果的止吐藥仍有待開發(fā)。 美托哌丙嗪是屬于吩噻嗪家族的藥物，用于預(yù)防惡心嘔吐，是多巴胺D2、D3受體抑制劑，不穿過血腦屏障，因此沒有中樞副作用，也沒有心血管副作用。美托哌丙嗪被歐盟批準(zhǔn)的上市多年，在法國它的商品名是Vogalene。最近發(fā)現(xiàn)在能引起病人劇烈嘔吐的非順鉑化療過程中，美托哌丙嗪可以對(duì)另一種止吐藥樞復(fù)寧起重要的替代作用。
美托哌丙嗪
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
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- 美托哌丙嗪標(biāo)準(zhǔn)品
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- Vogalene
- RP-9965
- EXP 999
- 9965 RP
- 1-[3-(2-Methylsulfonyl-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-4-piperidinecarboxamide
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