倍他洛爾性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
倍他洛爾與美托洛爾、比索洛爾、阿他洛爾是常用的幾種β1腎上腺素能受體阻滯劑，其阻斷β-受體的作用為普萘洛爾的4倍，無內(nèi)在擬交感活性，具微弱的膜穩(wěn)定作用，具有生物利用度較高，半衰期長等特點(diǎn)。主要阻斷β1受體，但對β1受體的選擇作用不是絕對的，高劑量時亦可阻斷支氣管和血管β2受體。
本品為脂溶性?？诜髱缀跬耆?，Tmax為2～4h。血藥峰值濃度43～47μg/ml。F為80%～90%，PBP約為50%。表觀分布容積為7.7～8.8L/kg，t1/12為16～20h。可通過胎盤屏障在乳汁中分泌。主要在肝臟代謝。約15%的藥物以原形自尿排出。
（1）用于原發(fā)性高血壓、慢性開角型青光眼，療效與普萘洛爾和阿替洛爾相似。亦可用于治療心絞痛，療效與阿替洛爾相似，可減少發(fā)作次數(shù)和硝酸甘油的用量。一般po，20mg，qd，(亦可自10mg，qd開始)，通常在7～14d達(dá)到良效，如需要也可增加劑量至40mg，qd。老年患者開始劑量宜酌減。
（2）用于開角型青光眼，以0.25%～1%溶液滴眼，bid。
有關(guān)青光眼治療藥倍他洛爾的藥理作用，藥動學(xué)，適應(yīng)癥，臨床評價，不良反應(yīng)，藥物相互作用等信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。
對215例中度至重度原發(fā)性高血壓患者應(yīng)用倍他洛爾治療，po給藥，qd，每次20mg，連續(xù)10月，治療結(jié)果79%患者療效較佳。65%患者仰臥位舒張壓恢復(fù)正常，平均收縮壓和舒張壓下降17%。另在對84例重度高血壓患者進(jìn)行的雙盲、對照研究中，試驗(yàn)組60例po倍他洛爾20mg，qd，對照組24例po普萘洛爾，50mg，tid，連續(xù)給藥8月，兩組療效相似。
該藥用于青光眼治療時具有獨(dú)特視神經(jīng)保護(hù)功能，大量的研究表明，倍他洛爾可有效降低眼壓幅度達(dá)25%，并且無噻嗎心安長期使用中的飄逸現(xiàn)象；選擇性的β-受體阻滯不會影響正常血管的調(diào)節(jié)；另外具有鈣離子拮抗作用，可直接擴(kuò)張血管，同時避免鈣離子的過度內(nèi)流從而起到對視神經(jīng)的保護(hù)作用。作為心臟選擇性β-受體阻滯劑，對心臟的影響甚微，具有極強(qiáng)的軀體安全性，倍他洛爾是目前最理想的青光眼治療藥物之一。
常見有輕微的頭痛、疲勞。少數(shù)人有手腳發(fā)涼、麻木和雷諾現(xiàn)象。老年人或用高劑量者可出現(xiàn)心動過緩。其他還有胃腸紊亂、惡心、嘔吐和便秘等。
(1) 倍他洛爾與非甾體激素消炎鎮(zhèn)痛藥并用，不僅減弱降壓作用，且增加毒性。
(2) 與鈣拮抗藥并用，降壓作用增強(qiáng)，但易發(fā)生心動過緩、傳導(dǎo)障礙和心衰。
(3) 與胺碘酮并用可能產(chǎn)生心動過緩、心臟驟停以及室性纖顫。
(4) 與茶堿類并用，可使茶堿類血藥濃度增高。
支氣管哮喘、痙攣、肝腎功能不全者慎用，心動過緩、心原性休克、Ⅱ、Ⅲ度房室阻滯及尚未控制的充血性心力衰竭者禁用，服用期間如發(fā)生眼干、潮紅應(yīng)停藥。
倍他洛爾
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