| 性狀 |
從石油結(jié)晶，熔點70～72℃。
鹽酸倍他洛爾(Betaxolol Hydrochloride)：C18H29NO3?HCl。[63659-19-8]。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭。極易溶于甲醇或水，易溶于乙醇或冰醋酸，較難溶于丙酮，難溶于無水醋酸。熔點116℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：944口服，37靜脈注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 擬腎上腺素和抗腎上腺素藥: 抗腎上腺素藥 |
| 用途與作用 |
| 心臟選擇性伊腎上腺素能受體阻滯劑，無內(nèi)源性擬交感作用，膜穩(wěn)定作用很弱。臨床用于中度高血壓的治療。 |
| 合成工藝與制法 |
以對羥基苯乙酸乙酯(I)為原料，用氯化芐對酚羥基進行保護后，用氫化鋁鋰還原酯基為羥基，再和溴甲基環(huán)丙烷反應，然后催化氫化脫去保護基，得4-[2-(環(huán)丙基甲氧基)乙基]苯酚(V)。
3.8g化合物(V)懸浮于30ml水中，加入1g固體氫氧化鈉。當溶液澄清后，加入2.3ml的3-氯-1，2-環(huán)氧丙烷，攪拌8h。用乙醚萃取，萃取液水洗，無水硫酸鈉干燥，過濾，濃縮至于。得2.4g的1-[4-[2-(環(huán)丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2，3-環(huán)氧丙烷(Ⅵ)。
4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的異丙胺，在室溫下反應8h，再加熱回流48h。濃縮至干，用石油醚結(jié)晶，得5g倍他洛爾，熔點70～72℃。
將倍他索洛爾溶于最小量的丙酮中，加入溶于乙醚的鹽酸至呈酸性，過濾析出的沉淀，用丙酮重結(jié)晶2次，即得鹽酸倍他洛爾，熔點116℃。$S001$S |