1-BOC-吡咯烷-3-甲酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

72925-16-7

122684-34-8

以(R)-1-Boc-3-羧基吡咯烷為原料合成1-BOC-吡咯烷-3-甲酰胺的一般步驟如下：向1-（叔丁氧基羰基）吡咯烷-3-羧酸（5g，23.23mmol）的無(wú)水THF（100mL）溶液中依次加入三乙胺（TEA，4.69g，46.46mmol）和異丁基氯甲酸酯（3.8g，27.87mmol）。將反應(yīng)混合物在0℃下攪拌20分鐘。隨后，緩慢加入氨水（NH3-H2O），并在室溫下繼續(xù)攪拌2小時(shí)。反應(yīng)完成后，用乙酸乙酯（30mL）稀釋反應(yīng)混合物，依次用飽和碳酸鈉溶液（2×20mL）和飽和碳酸氫鈉溶液洗滌。有機(jī)層再用檸檬酸溶液（2×20mL）洗滌，以去除殘留的堿。最后，有機(jī)層用無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾并減壓濃縮，得到粗產(chǎn)物（2.39g，收率49%）為黃色固體。質(zhì)譜（ESI）分析顯示：m/z = 159.0 [M + H]+。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2015/48662, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 91

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol. 33, # 7, p. 2052 - 2059

[3] Chemical Biology and Drug Design, 2016, p. 54 - 65

1-BOC-吡咯烷-3-甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

1-BOC-吡咯烷-3-甲酰胺 生產(chǎn)廠家

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