豬苓提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
豬苓提取物為多孔菌科多孔菌屬真菌豬苓的菌核提取物，主要含麥角甾醇、生物素、豬苓多糖、豬苓酮等化學成分。具有利尿、抑菌、抗癌等作用。本信息由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
為多孔菌科多孔菌屬真菌豬苓的菌核。又名粉豬苓 黑豬苓、豨苓、地烏桃、野豬食、野豬糞、豬屎苓等。菌核埋生于地下，呈長形塊狀或不規(guī)則球形，稍扁，有的分枝如姜狀，表面灰黑或黑色，凹凸不平，有皺紋或瘤狀突起，干燥后堅而不實，斷面呈白色至淡褐色，半木質(zhì)化，較輕;子實體從埋生于地下的菌核生出;菌柄多次分枝，每枝頂端有 一菌蓋;菌蓋肉質(zhì)，干后硬而脆，圓形，中部臍狀，近白色至淺褐色，無環(huán)紋，邊緣薄而銳，常內(nèi)卷;菌肉薄，白色：菌管與菌肉同色。擔子呈短棒狀，無色透明，頂生4個孢子;孢子卵圓形6.6～7.6×3.8μm，內(nèi)含一個油球，透明無色，壁表平滑。此菌核生于林中的樺樹、櫟樹、槭樹、柳樹、椵樹以及山毛櫸科樹木的根旁土壤中。中國各地均有分布。
圖1為豬苓
含麥角甾醇 (Ergosterol)、生物素 (Biotin)、豬苓多糖 (葡聚糖， Glucan)、粗蛋白約9%及粗纖維46.0%等。尚含蛋白質(zhì)、鉀鹽等成分。
從子實體分得7個新成分，命名為多孔菌甾酮A和B～G(Polyporusterone A～G)。尚含25-去氧羅漢松甾酮A(25-Deoxymakisterone A)和25-去氧-24(28)-去氫羅漢松甾酮A，前者為多孔菌甾酮A的22和24位的差向異構(gòu)體。上述化合物對白血病L-1210均有細胞毒活性。
圖2為多孔菌甾酮A
1.抗菌作用 豬苓提取物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌均有抑制作用。
2.對免疫功能的影響 豬苓提取物10mg/kg ip或醇提水溶部分1～3g/kg sc，均能增強荷瘤小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能，前者能使荷瘤小鼠脾臟抗體形成細胞增多，而后者則使脾抗體形成細胞數(shù)減少。豬苓多糖100mg/kg ip連續(xù)2wk，能增加和升高正常及肝損傷小鼠巨噬細胞數(shù)量及釋放H2O2能力，體外30～240μg/ml能明顯促進小鼠脾細胞對ConA和LPS的增殖反應(yīng)，12.5mg/kg ip，能增強小鼠特異的抗體分泌細胞數(shù)及異型小鼠脾細胞誘導的遲發(fā)型超敏反應(yīng);豬苓多糖濃度在240μg/ml時可增強小鼠脾細胞毒T細胞對靶細胞的殺傷活性。
3.對肝臟作用 在細胞生長周期中加入0.16、0.08、0.04mg/ml的豬苓多糖有促進PLC/PRF/5人肝癌細胞產(chǎn)生HBSAg的作用，豬苓多糖提取液100-200mg/kg ip，可明顯阻止四氯化碳及D-半乳糖胺誘發(fā)小鼠肝病變發(fā)生，SGPT活力下降，肝5-核苷酸酶，酸性磷酸酶6-磷酸葡萄糖磷酸酶活力回升。體外實驗0.01，0.02mg/ml也具有類似體內(nèi)的作用。豬苓多糖1～800mg/ml，體外試驗，可使小鼠脾細胞出現(xiàn)規(guī)律性的增殖反應(yīng)，而胸腺細胞對之毫無反應(yīng)，缺乏T細胞的裸鼠脾細胞去掉吸附性細胞后，均為B細胞，豬苓多糖也能引起其增殖反應(yīng)，說明豬苓多糖具有B細胞促有絲分裂素作用。
4.抗輻射作用 豬苓多糖8mg/只ip，可提高小鼠受800rad全身照射的存活率，能使小鼠胸腺細胞中3H-TdR的摻入明顯增強，同時加速胸腺細胞的釋放，且使小鼠血漿中皮質(zhì)酮含量明顯增高;切除雙側(cè)腎上腺后，不再有這些表現(xiàn)，表明上述作用是通過腎上腺皮質(zhì)而實現(xiàn)的，而豬苓的抗輻射作用可能與其提高腎上腺皮質(zhì)功能有關(guān)。
5.抗衰老 豬苓多糖0.2，0.4mg/只ip，連續(xù)10d，對臭氧造型的衰老小鼠，可增加體重，提高體溫和胸腺系數(shù)，使接近正常，還能降低衰老小鼠肝中過氧化脂質(zhì)含量，提高紅細胞中SOD和肝臟過氧化氫酶活力。
6.利尿作用 健康人口服豬苓煎劑5～8g，6小時尿量增加62%，氯化物增加45%，但3g煎劑及臨床常用量對人未能證明有利尿作用。豬苓煎劑0.25～0.5g/kg iv或im對不麻醉的帶輸尿管瘺犬有利尿作用，劑量低于0.0048g/kg ig或iv，則無利尿作用。在切除腎上腺大鼠，豬苓煎劑與去氧皮質(zhì)酮合用，結(jié)果5h內(nèi)尿量反而減少，尿中鹽的排泄并無影響。豬苓含鉀量不高(30mg%)，也不稀釋血液，其利尿作用可能與抑制腎小管對電解質(zhì)及水的重吸收有關(guān)。
1.豬苓醇提取物水溶部分每日腹腔注射2g/kg生藥，連續(xù)給藥10日，對小鼠肉瘤S180抑制率為62%，對小鼠肝癌抑制率為37%～54%，但對小鼠白血病L615無效。豬苓提取物(包括粗提物、半精制物以及精制物)腹腔注射、靜脈注射及灌胃等不同途徑給藥，對小鼠S180也均有明顯的抑瘤作用。豬苓發(fā)酵液、粗提取物對肉瘤S180的抑瘤作用與野生豬苓粗提物相似。
2.豬苓多糖對小鼠移植性肉瘤S180具有明顯的抑制作用，瘤體抑制率約為 50%～70%，瘤重抑制率約為30%以上，可使6%～7%荷瘤小鼠腫瘤完全消退。對腫瘤完全消退的小鼠，在1～6月后再接種腫瘤細胞，均不生長腫瘤。提取物經(jīng)腹腔注射、靜脈注射及灌服等給藥，在一定劑量下均能抑制腫瘤的生長，但灌服的效果較腹腔注射和靜脈注射差，給藥量也大。豬苓多糖預(yù)防性給藥對移植性腫瘤的生長亦有一定抑制作用，與同類型藥物云苓多糖比較，有用量少而療效明顯的優(yōu)點。
3.豬苓多糖尚能降低Lewis肺癌自發(fā)性肺轉(zhuǎn)移灶的數(shù)目，表明對Lewis肺癌的肺轉(zhuǎn)移灶的發(fā)生率有抑制趨勢。豬苓多糖給予荷肝癌H22小鼠腹腔注射200mg/kg 2 日，其抑制率為39%;腹腔注射100～200mg/kg 5日，可使荷瘤鼠肝糖原積累增加。
4.雌性大鼠給予致癌劑N-J基-N-(4-羥丁基)亞硝胺溶液的同時，飼以豬苓干粉90g/kg喂養(yǎng)，結(jié)果膀胱總發(fā)瘤率由病理對照組的100%降至61.1%，減少了 38.9%，每鼠腫瘤數(shù)和瘤直徑顯著低于病理對照組，發(fā)癌率由病理對照組的77.8% 降至11.1%，減少了66.7%，表明豬苓對BBN膀胱瘤的發(fā)生具有較顯著的抑制作用，且無明顯毒副作用。
5.在單用化療藥不表現(xiàn)抗腫瘤效果的劑量下，加用適量的豬苓提取物會有顯著抗腫瘤作用。豬苓酮A～G，7種化合物對白血病L1210細胞有細胞毒作用，有劑量依賴性抑制作用。
6.用甲基甲蒽誘發(fā)小鼠肺癌7423，用豬苓多糖100 mg/kg給藥7周后，腫瘤明顯縮小，41日后腫瘤完全消失者占50%，抑瘤率為100%。
7.豬苓熱水提取物對人子宮頸癌JTC-26抑制率為33.3%，同時對人成纖維細胞毫無抑制作用。
8.豬苓多糖能抑制小鼠S180腹水癌細胞內(nèi)DNA的合成及cAMP磷酸二酯酶的活性。豬苓多糖可提高脾淋巴樣細胞對瘤細胞的殺傷活性，尤以帶瘤的第20和25日為顯著。豬苓多糖有使正常小鼠及荷瘤小鼠初期脾集落形成數(shù)增加的傾向，此一結(jié)果提示豬苓多糖對正常和荷瘤初期小鼠骨髓干細胞有保護或促進增殖的傾向。
圖3為豬苓多糖提取
豬苓（10倍量水煎煮1.5小時）→煎煮液（濃縮至1:1，加三倍量乙醇沉淀）→沉淀（加水溶液，濾過，放冷）→藥液（MG-1型大孔樹脂，水洗脫）→洗脫液（濃縮，烘干）→豬苓多糖粗品
性狀鑒別
菌核呈不規(guī)則塊狀、條形、類圓形或扁塊狀，多彎曲或分枝扭曲，長5～25cm，直徑2～8cm。表面灰黑色、烏黑色或棕黑色，皺縮或有瘤狀突起。質(zhì)堅而不實，似軟木能浮于水面。斷面細膩，按之較軟，類白色或黃白色，略顯顆粒狀。氣微，味淡，嚼之綿軟而不易碎。 以個大、外皮黑褐色、光亮、內(nèi)粉白色、質(zhì)致密、無泥沙者為佳。
顯微鑒別
橫切面 全體由菌絲緊密交結(jié)而成，外層厚27～54μm，菌絲棕色，不易分離。內(nèi)層菌絲無色，彎曲，直徑2～10μm。 粉末 灰黃白色，菌絲體大多無色(內(nèi)部菌絲)，少數(shù)棕色(外層菌絲)，散在的菌絲細長，彎曲，有分枝及結(jié)節(jié)狀膨大部分，有的具橫隔。草酸鈣結(jié)晶呈雙錐形或八面體形，有的呈不規(guī)則多面形，直徑3～32～64μm，有時可見數(shù)個結(jié)晶聚集在一起。
理化鑒別
(1)取粉末1g，加稀鹽酸10ml，置水浴上煮沸15min，攪拌，呈粘膠狀。(2)取粉末0.5g，加甲醇5ml，于水浴上加熱2min，濾過，濾液蒸干，殘渣溶于1ml冰醋酸中，加醋酐-硫酸試劑 (19：1) 1ml，顏色迅速由紅→紫→青，最后變?yōu)榫G色。 (3)取本品數(shù)小片，加20%氫氧化鈉溶液適量，在15磅壓力下加熱半小時，取出后用蒸餾水洗凈堿液，一部分殘渣加50%硝酸加熱，全部溶解。另一部分殘渣加入碘液，10min后取出，擠干后，加50%硫酸1滴，顯紫紅色。(4)取粉末0.1g，在試管中加水5ml，煮沸，加碘試液3滴，不顯藍色或紫紅色。
1.慢性病毒性肝炎 豬苓多糖注射液，采用隨機抽樣分組和雙盲法配對治療359例，其療效顯著，改善了患者的癥狀。
2.產(chǎn)后癃閉 豬苓湯隨證加減，水煎服，每日1劑，分2次服，病重者日服2劑，治療 20例，全部治愈。
3.尿路結(jié)石 豬苓湯水煎服，或用豬苓湯制劑(散劑)內(nèi)服，每服5g。連續(xù)服用3個月。治療516例，排石有388例; 對下尿路結(jié)石效果更明顯，307例中排石278例，排石率達 90.6%。
4.銀屑病 豬苓注射液肌注15天以上。治療265例，治愈83例，顯效67例，好轉(zhuǎn)79 例，無效36例，總有效率為86.42%。
5.腫瘤 豬苓多糖口服或肌注，配合化療、放療。治療肺癌254例，肝癌33例，鼻咽癌 10例，急性白血病38例，均有明顯的效果。較單用化療、放療效果佳，并且還能減輕化療、放療的骨髓抑制及其毒副作用。
【性味】 甘、淡，平。
【功能主治】利水滲濕。用于小便不利，水腫，泄瀉，淋濁，帶下。
豬苓半精制物以大劑量1次ig 200～250mg/kg或500mg/kg ip，均無明顯毒性反應(yīng);豬苓半精制物1～100mg/kg ip，連續(xù)28d，對小鼠無顯著毒性。
豬苓提取物
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