NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

NVP-BEP800 (VER82576) 是一種新型的，全部人工合成的HSP90β抑制劑，IC50為58 nM，比作用于Hsp90家族成員Grp94和Trap-1選擇性高70倍以上。

靶點

Target	Value
HSP90β ()	58 nM

體外研究

NVP-BEP800是ATP競爭性的Hsp90β抑制劑，IC50為58 nM,作用于Hsp90家族成員Grp94和Trap-1，選擇性高70倍，IC50分別為4.1 μM 和5.5 μM。Hsp70濃度為10 μM時， NVP-BEP800對 密切相關(guān)的GHKL ATP酶,拓?fù)洚悩?gòu)酶 II和結(jié)構(gòu)不相關(guān)的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多種腫瘤細(xì)胞系增殖，GI50為從作用于A375細(xì)胞的38 nM到作用于PC3細(xì)胞的1.05 μM。NVP-BEP800作用于 A2058 和A549細(xì)胞，使用濃度為GI50的5倍，提高G2-M期百分?jǐn)?shù)。用NVP-BEP800處理BT-474 細(xì)胞，引起Akt和ErbB2去磷酸化, ErbB2 降解,和Hsp70誘發(fā)，這種作用存在濃度依賴性，IC50分別為218 nM, 39.5 nM, 137 nM 和207 nM。

體內(nèi)研究

NVP-BEP800每天按15或 30 mg/kg劑量口服處理A375惡性黑色素移植瘤模型，持續(xù)15天，導(dǎo)致B-Raf和Akt磷酸化水平降低，這種作用存在劑量依賴性，且具有抗癌活性，每天按15和30 mg/kg劑量處理，則 T/C值分別為53% 和6%，每天按30 mg/kg處理則幾乎抑制全部腫瘤。NVP-BEP800處理BT-474乳腺癌移植瘤, 提高Hsp90-p23復(fù)合體解離，且降低穩(wěn)定態(tài)ErbB2,p-Akt和p-S6水平, 這種作用存在劑量依賴性，且具有顯著抗癌活性，每天按30 mg/kg劑量處理則導(dǎo)致38%腫瘤衰退。每天按15 mg/kg劑量處理，則T/C為36%。

NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 上下游產(chǎn)品信息

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NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2026/07/06	S1498	NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE NVP-BEP800	847559-80-2	5mg	1413.02元
2026/07/06	S1498	NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE NVP-BEP800	847559-80-2	50mg	7930.13元

NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 生產(chǎn)廠家

 

NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 圖譜信息:

847559-80-2, NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 相關(guān)搜索:

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• 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
• 847559-80-2
• VER-82576, 10 mM in DMSO
• Thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 2-amino-4-[2,4-dichloro-5-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-N-ethyl-
• NVP-BEP800 BEP-800
• CS-1973
• VER-82576 (NVP-BEP800)
• VER-82576;NVP BEP800;VER82576
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