克拉維酸鉀 化學(xué)藥品說明書

阿莫西林克拉維酸鉀片|藥典2005版
克拉維酸鉀|藥典2005版

克拉維酸鉀性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

β-內(nèi)酰胺類抗生素

克拉維酸鉀是從棒狀鏈霉素培養(yǎng)液中得到的一種具有酶抑制作用的β-內(nèi)酰胺類抗生素，僅有微弱抗菌活性，單用多無價(jià)值，但可與多數(shù)的β-內(nèi)酰胺-酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物，以抑制β-內(nèi)酰胺酶對(duì)抗生素抗菌性的破壞而增加某些抗生素的抗菌譜與效能。其廣譜抑制β-內(nèi)酰胺酶的作用，不僅對(duì)葡萄球菌的酶有作用，而且對(duì)多數(shù)G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶也有作用，因此為一有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。常與青霉素類聯(lián)合應(yīng)用，以克服細(xì)菌的耐藥性，提高療效。如阿莫西林-克拉維酸鉀片、替卡西林-克拉維酸鉀注射劑等。

理化性質(zhì)

克拉維酸鉀(Clavulanate Potassium)是由棒狀鏈霉菌所產(chǎn)生的一種新型β-內(nèi)酰胺類抗生素，又名棒酸鉀。白色或微黃色結(jié)晶性粉末，微臭，極易引濕。在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。1%水溶液的pH值為6.0～8.0。

圖1為克拉維酸鉀結(jié)構(gòu)式。

藥理及應(yīng)用

克拉維酸鉀可與多種β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物。可作用于細(xì)胞膜上的特定部位，有較弱的抗菌活性?？死S酸鉀是一種抑酶譜廣、抑酶作用強(qiáng)，并且細(xì)胞膜通透作用好的酶抑制劑。它幾乎對(duì)所有的β-內(nèi)酰胺酶，包括青霉素酶、廣譜酶以及能滅活第三代頭孢菌素的超廣譜酶都有很強(qiáng)的抑制作用，尤其對(duì)質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶，本品的抑酶作用明顯優(yōu)于舒巴坦，但對(duì)染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶本品不及舒巴坦。本品常與青霉素類藥物聯(lián)用，不僅可提高對(duì)常見產(chǎn)酶耐藥的革蘭陽性和陰性菌的抗菌活性，而且對(duì)一些原來對(duì)青霉素類不敏感的致病菌如厭氧菌、綠膿桿菌也可提高抗菌活性，對(duì)某些深部組織的感染如肺部感染、腹腔感染及骨關(guān)節(jié)感染也有較好協(xié)同治療作用。
克拉維酸內(nèi)服在胃酸中穩(wěn)定，并易于吸收且不受食物影響。單胃動(dòng)物內(nèi)服后1～2h出現(xiàn)血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，可迅速滲入體液和大部分組織中，胸腹水中藥物濃度均可超過血漿濃度的50%以上，在膽汁、中耳和扁桃體中可達(dá)有效治療濃度，但患腦膜炎時(shí)腦脊液中濃度升高。

適應(yīng)癥

多與半合成青霉素類合用，治療由大腸桿菌、變形桿菌、陰溝桿菌、流感桿菌、肺炎雙球菌等所引起的周圍感染。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-14）。

合理配伍

1、克拉維酸鉀與青霉素類、頭孢菌素類聯(lián)合應(yīng)用，對(duì)產(chǎn)酶菌的抗菌效力明顯增強(qiáng)。
2、與替卡西林聯(lián)合應(yīng)用對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌的作用較強(qiáng)，但不適用耐替卡西林的假單胞菌屬和腸桿菌屬的感染。
3、克拉維酸可提高阿莫西林對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌如克雷伯桿菌屬、普通變形桿菌屬的抗菌作用4～32倍，對(duì)嗜血流感桿菌的抗菌活性提高32倍。
4、本品單獨(dú)應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物如阿莫西林配伍用于產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴氏桿菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染；亦用于敏感菌所致的豬、禽呼吸道、消化道和泌尿道感染；對(duì)傷寒、副傷寒等治療亦取得了較好療效。

不良反應(yīng)

克拉維酸鉀的不良反應(yīng)輕微，少數(shù)病人有食欲減退、胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，個(gè)別患者可見皮疹、頭暈，亦可見血清轉(zhuǎn)氨酶和尿素氮升高以及嗜酸性粒細(xì)胞增多等。

注意事項(xiàng)

1. 克拉維酸鉀性質(zhì)極不穩(wěn)定，易吸濕失效，故藥物溶解后應(yīng)及時(shí)應(yīng)用。原料藥應(yīng)嚴(yán)封在-20 ℃以下干燥保存。需特殊工藝制備，才能保證藥效。
2. 克拉維酸毒性小，臨床應(yīng)用副反應(yīng)小，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)未見有不良反應(yīng)的報(bào)道。與阿莫西林等β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可見以下不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)較多，如腹瀉、惡心、消化不良、嘔吐、假膜性腸炎等，若內(nèi)服出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，可食后服藥；偶見皮疹如蕁麻疹及紅斑疹。
3. 對(duì)青霉素類藥物過敏的動(dòng)物禁用。
4. 休藥期：犢牛內(nèi)服4d，牛注射14d，牛奶廢棄期1d。

用途 

屬β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

克拉維酸鉀 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

克拉維酸鉀 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/06/05	HY-A0256A	克拉維酸鉀 Clavulanate potassium	61177-45-5	5 mg	630元
2026/06/05	HY-A0256A	克拉維酸鉀 Clavulanate potassium	61177-45-5	10 mg	1098元

克拉維酸鉀 生產(chǎn)廠家

 

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