雷扎芬凈性質、用途與生產工藝

抗真菌藥物

瑞扎芬凈（Rezafungin）是由Seachaid Pharmaceuticals發(fā)現(xiàn)、Cidara Therapeutics開發(fā)的第二代棘白菌素類抗真菌藥物，通過每周一次靜脈注射給藥，用于治療念珠菌血癥、侵襲性念珠菌病，以及預防血液和骨髓移植患者的侵襲性真菌感染。

作用機制

雷扎芬凈通過非競爭性抑制真菌細胞壁關鍵成分β-(1→3)-葡聚糖合成酶（β-(1→3)-glucan synthase），破壞細胞壁穩(wěn)定性，導致真菌因滲透壓失衡死亡。相較于已獲批的第一代棘白菌素類藥物（如阿尼芬凈、卡泊芬凈、米卡芬凈），瑞扎芬凈通過優(yōu)化藥代動力學特性顯著降低給藥頻率。2023年3月，美國FDA批準其用于18歲及以上患者，成為首款兼具治療與預防功能的每周一次給藥的棘白菌素類藥物。

生物活性

Rezafungin (Biafungin) 是下一代，廣譜且持久的棘皮菌素。Rezafungin 顯示對念珠菌，曲霉和肺孢子菌具有有效的抗真菌活性。

體內研究

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