反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一種選擇性的有效的雙重mTORC1和mTORC2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的選擇性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可誘導(dǎo)癌細(xì)胞的自噬。Phase 1。

靶點(diǎn)

Target	Value
mTOR (Cell-free assay)	4 nM
mTORC1 (Cell-free assay)	22 nM
mTORC2 (Cell-free assay)	65 nM
PI3Kγ (Cell-free assay)	0.42 μM

體外研究

OSI-027對(duì)mTORC1和mTORC2表現(xiàn)出選擇性且ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制活性，IC50分別為22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信號(hào)，細(xì)胞試驗(yàn)中IC50 為1 μM。 OSI-027對(duì)幾種衍生自骨髓/巨核細(xì)胞的急性白血病細(xì)胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01細(xì)胞表現(xiàn)出劑量依賴性抗增殖活性。最近的一項(xiàng)研究表明，OSI-027對(duì)mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌細(xì)胞中Akt (S473)磷酸化和細(xì)胞增殖。

體內(nèi)研究

在GEO結(jié)腸直腸異種移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效應(yīng)器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同時(shí)抑制mTORC1和mTORC2，且對(duì)mTORC1的抑制比rapamycin更有效。

反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S2624	反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 OSI-027	936890-98-1	5mg	979.51元
2026/07/06	S2624	反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 OSI-027	936890-98-1	10mM(1mL in DMSO)	1645.09元

反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 生產(chǎn)廠家

 

反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 圖譜信息:

936890-98-1, 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 相關(guān)搜索:

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• 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑
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• 藥靶配體
• 細(xì)胞生物學(xué)試劑
• 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物
• OSI-027 10mM * 1mL in DMSO試劑
• OSI-027 5mg試劑
• OSI-027 10mM * 1mL in DMSO試劑
• OSI-027 5mg試劑
• 化合物OSI-027,10 MM DMSO 溶液
• OSI-027,MTOR抑制劑
• 化合物OSI-027
• MTORC1和MTORC2抑制劑(OSI-027)
• 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
• 936890-98-1
• OSI-027, 10 mM in DMSO
• OSI-027 (ASP-4786, CERC-006, AEVI-006)
• OSI-027 USP/EP/BP
• OSI027;OSI 027
• CPD2801
• CS-436
• OSI-027;OSI 027;ASP4786
• (1r,4r)-4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo-[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexaneca
• trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-i
• CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID, 4-[4-AMINO-5-(7-METHOXY-1H-INDOL-2-YL)IMIDAZO[5,1-F][1,2,4]TRIAZIN-7-YL]-, TRANS-
• OSI-027, >=98%
• trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid OSI-027
• OSI-027 trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid
• ASP4786
• (1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid
• 4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f] [1,2,4]Triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic Acid
• 4-(4-aMino-5-(7-Methoxy-1H-indol-2-yl)-1,2-dihydroiMidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid hydrochloride
• trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid
• OSI-027