OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一種選擇性的有效的雙重mTORC1和mTORC2抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的選擇性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可誘導癌細胞的自噬。Phase 1。

Target	Value
mTOR (Cell-free assay)	4 nM
mTORC1 (Cell-free assay)	22 nM
mTORC2 (Cell-free assay)	65 nM
PI3Kγ (Cell-free assay)	0.42 μM

OSI-027對mTORC1和mTORC2表現(xiàn)出選擇性且ATP競爭性抑制活性，IC50分別為22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信號，細胞試驗中IC50 為1 μM。 OSI-027對幾種衍生自骨髓/巨核細胞的急性白血病細胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01細胞表現(xiàn)出劑量依賴性抗增殖活性。最近的一項研究表明，OSI-027對mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌細胞中Akt (S473)磷酸化和細胞增殖。

在GEO結(jié)腸直腸異種移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效應器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同時抑制mTORC1和mTORC2，且對mTORC1的抑制比rapamycin更有效。