SGI-1027
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- CAS號(hào):
- 1020149-73-8
- 英文名:
- SGI-1027
- 英文別名:
- CS-1144;SGI-1027;SGI-1027 ，S7276;SGI1027; SGI 1027;SGI-1027 USP/EP/BP;SGI-1027, 10 mM in DMSO;SGI-1027/1020149-73-8/98%;DNA Methyltransferase Inhibitor II;N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide;N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide
- 中文名:
- SGI-1027
- 中文別名:
- SGI1027游離;SGI-1027試劑;SGI-1027試劑;化合物SGI-1027;SGI-1027 ,S7276;源葉 S80025 SGI-1027;源葉 S80025 SGI-1027;SGI 1027,DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑;DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑(DNMT抑制劑);化合物SGI-1027,10 MM DMSO 溶液
- CBNumber:
- CB42663344
- 分子式:
- C27H23N7O
- 分子量:
- 461.52
- MOL File:
- 1020149-73-8.mol
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SGI-1027化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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>280℃
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密度:
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1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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2-8°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 35 mg/ml)
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酸度系數(shù)(pKa):
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13.31±0.70(Predicted)
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形態(tài):
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powder
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顏色:
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white to light brown
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穩(wěn)定性:
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Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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InChIKey:
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QSYLKMKIVWJAAK-UHFFFAOYSA-N
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SMILES:
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C(NC1=CC=C(NC2C=C(C)N=C(N)N=2)C=C1)(=O)C1=CC=C(NC2C3C(N=CC=2)=CC=CC=3)C=C1
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SGI-1027性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
SGI-1027是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分別為6， 8和7.5 μM。
SGI-1027通過直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細(xì)胞周期中沒有相關(guān)變化。
潛在用于后生癌癥的治療。
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡。
| Target | Value |
DNMT1
(Cell-free assay)
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6 μM
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DNMT3B
(Cell-free assay)
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7.5 μM
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DNMT3A
(Cell-free assay)
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8 μM
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SGI-1027通過直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細(xì)胞周期中沒有相關(guān)變化。
生產(chǎn)方法
一般步驟：將4-(喹啉-4-基氨基)苯甲酸（45 mg，0.17 mmol）和N4-(4-氨基苯基)-6-甲基嘧啶-2,4-二胺（37 mg，0.17 mmol）溶解于DMF（1.7 mL）中。隨后，依次加入N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽（0.06 g，0.34 mmol）和1-羥基苯并三唑水合物（0.03 g，0.17 mmol）。將反應(yīng)混合物于65oC下攪拌24小時(shí)。反應(yīng)完成后，通過真空濃縮去除溶劑，殘余物經(jīng)柱色譜（硅膠，洗脫劑比例為85:13:2的二氯甲烷/甲醇/三乙胺）純化，得到N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺（0.05 g，收率59%），為無定形黃色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 3, p. 701 - 713
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 6, p. 1631 - 1635
SGI-1027
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2026/07/06 | S7276 | SGI-1027
SGI-1027 | 1020149-73-8 | 10mg | 1224.16元 |
| 2026/07/06 | S7276 | SGI-1027 | 1020149-73-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 1285.83元 |
1020149-73-8, SGI-1027 相關(guān)搜索:
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- SGI-1027/1020149-73-8/98%
- 化合物：SGI-1027 CAS:1020149-73-8
- SGI-1027試劑
- 源葉 S80025 SGI-1027
- SGI-1027 ,S7276
- 化合物:SGI-1027 CAS:1020149-73-8
- 源葉 S80025 SGI-1027
- SGI-1027試劑
- DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑(DNMT抑制劑)
- 化合物SGI-1027,10 MM DMSO 溶液
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- N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
- 1020149-73-8
- SGI-1027 ，S7276
- SGI-1027/1020149-73-8/98%
- SGI-1027, 10 mM in DMSO
- SGI-1027 USP/EP/BP
- SGI1027; SGI 1027
- CS-1144
- SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
- N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027
- Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
- DNA Methyltransferase Inhibitor II
- N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
- SGI-1027
- N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide