地加瑞克性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

醋酸地加瑞克是一種合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，通過與腦下垂體的GnRH受體可逆的結(jié)合，減少促性腺激素及睪酮的釋放，從而發(fā)揮抗前列腺癌作用。

前列腺癌GnRH的拮抗劑

地加瑞克（商品名：費(fèi)蒙格®）是最新一代的GnRH拮抗劑，在其分子的5，6位并入了P-尿基苯丙氨酸，化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變使得藥物作用時(shí)間延長的同時(shí)避免了因組胺釋放引起的超敏反應(yīng)。
地加瑞克的臨床有效性、安全性和長期用藥均得到了多個(gè)臨床驗(yàn)證，是目前應(yīng)用最廣泛的GnRH拮抗劑。對(duì)于晚期前列腺癌骨轉(zhuǎn)移，地加瑞克同樣表現(xiàn)出良好的優(yōu)越性，有研究顯示前列腺癌骨轉(zhuǎn)移患者通過地加瑞克治療1年后，較GnRH激動(dòng)劑治療顯著降低了血漿堿性磷酸酶（S-ALP），而S-ALP往往升高往往與骨轉(zhuǎn)移相關(guān)。
2018年11月我國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)地加瑞克上市，用于雄激素依賴的前列腺癌患者，對(duì)于我國前列腺癌患者來說無疑又是一項(xiàng)重大利好。

作用機(jī)理

地加瑞克是丹麥輝凌制藥有限公司研發(fā)的促性腺激素釋放激素(GnRH)受體抑制劑類藥物，可逆性抑制垂體GnRH受體來減少促性腺激素釋放繼而抑制睪酮的釋放。地加瑞克通過抑制對(duì)前列腺癌持續(xù)生長至關(guān)重要的睪酮來延緩前列腺癌的生長和惡化。以激素治療前列腺癌來降低睪酮濃度的初期卻造成睪酮濃度激增，此初始刺激該激素受體可暫時(shí)性促進(jìn)腫瘤生長而不是抑制它，而地加瑞克則不會(huì)。

用途

醋酸地加瑞克是一種促性腺激素釋放激素受體阻滯劑，該藥已分別在美國和歐美被批準(zhǔn)用于晚期(激素依賴的)前列腺癌治療，在日本被批準(zhǔn)用于前列腺癌治療。

生物活性

Degarelix是一種競爭性，可逆的的促性腺激素釋放激素受體 (GnRHR) 拮抗劑。

靶點(diǎn)

體外研究

體內(nèi)研究

參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

外觀白色粉末純度(HPLC) ≥98.0%
單雜≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

地加瑞克 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

地加瑞克 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/06/05	HY-16168A	地加瑞克 Degarelix	214766-78-6	2mg	1080元
2026/06/05	HY-16168A	地加瑞克 Degarelix	214766-78-6	5mg	1800元

地加瑞克 生產(chǎn)廠家

 

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• DIVBIO/深創(chuàng)生物，地加瑞克，Degarelix，98%
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• Degarelix acetate salt
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• Degarelix acetate(FE-200486,Degarelix)
• D-Alaninamide, N-acetyl-3-(naphtalen-2-yl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(pyridin-3-yl)-D-alanyl-L-seryl-4-((((4S)-2,6-dioxohexahydropyrimidin-4-yl)carbonyl)amino)-L-phenylalanyl-4-(carbamoylamino)-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-L-prolyl-
• N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-4-[2,6-dioxohexahydropyrimidin-4(S)-ylcarboxamido]-L-phenylalanyl-4-ureido-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide acetate
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