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- CAS號:
- 877399-74-1
- 英文名:
- tert-Butyl 4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]piperidine-1-carboxylate
- 英文別名:
- 1-(1-Boc-4-piperidyl)pyrazole-4-boronic acid pinacol ester;tert-butyl 4-[4-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]piperidine-1-carboxylate;tert-Butyl 4-[4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]piperidine-1-carboxylate;4-[4-(4,4,5,5-Tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-pyrazol-1-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester;Crizotinib Impurity 2;Crizotinib Impurity 1;CrizotinibIntermediate4;Crizotinib intermediates 2;InterMediate Ⅱ of Crizotinib;Borate fragment of crizotinib
- 中文名:
- 4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯
- 中文別名:
- 克唑硼酸酯;克唑替尼雜質(zhì)B;克唑替尼雜質(zhì)2;環(huán)唑替尼雜質(zhì)1;克里唑替尼中間體;4-硼酸頻那醇酯;克里唑替尼中間體2;克里唑替尼硼酸酯片段;克唑替尼的硼酸鹽片段;叔-丁基 4-[4-(四甲基-1,3,2
- CBNumber:
- CB71504562
- 分子式:
- C19H32BN3O4
- 分子量:
- 377.29
- MOL File:
- 877399-74-1.mol
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4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯主要作為醫(yī)藥中間體。
4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯是有機合成和醫(yī)藥研發(fā)的中間體，可用作實驗室有機合成過程中。
生產(chǎn)方法
向1-Boc-4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶（1.00g，2.650mmol）的二甲基亞砜（DMSO，11mL）溶液中依次加入聯(lián)硼酸頻那醇酯（942.5mg，3.710mmol）和乙酸鉀（CH3COOK，1.04g，10.60mmol）。將反應(yīng)混合物進行脫氣處理，并用氮氣（N2）置換三次，隨后加入二氯雙(三苯基膦)鈀（Pd(PPh3)2Cl2，93.0mg，0.130mmol）。將所得混合物在80℃下攪拌反應(yīng)2小時，反應(yīng)完成后冷卻至室溫，通過硅藻土墊過濾。濾液用飽和鹽水（100mL×3）洗滌，無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，減壓濃縮。殘余物通過硅膠柱色譜法（石油醚/乙酸乙酯，v/v=5/1）純化，得到4-(4-硼酸頻哪醇酯基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯，為白色固體（878.6mg，收率87.9%）。質(zhì)譜（ESI，正離子模式）m/z：378.0（[M+H]+）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2014/193647, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 0185
[2] Patent: CN104119331, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0382; 0390; 0391
[3] Patent: WO2010/68292, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 85-86
[4] Patent: WO2014/89280, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 50
[5] Patent: CN103833753, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0352; 0358; 0359
4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯
上下游產(chǎn)品信息
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