將水(500g,5w/w%)加入反應(yīng)瓶中。在攪拌中將(S)-2-甲基哌嗪(100g,998.4mmol,1當(dāng)量)加入反應(yīng)瓶中。在攪拌中將HCl(36%水溶液,102.1g,1008mmol,1.01當(dāng)量)和甲醇(200g)加入反應(yīng)瓶中。在15-25℃將Boc2O(222g,1008mmol,1.01當(dāng)量)在甲醇(200g)中的溶液逐滴加入反應(yīng)瓶中,然后在20-30℃攪拌18小時(shí)。將燒瓶內(nèi)容物在40-50℃真空蒸發(fā)至干,形成殘留物。將水(500g)加入殘留物中,并且將混合物攪拌1小時(shí)。將混合物過濾,并且將收集的固體用水(50g)洗滌。將水性濾液用乙酸乙酯(500mL)萃取。將萃取的水相用30%NaOH調(diào)節(jié)至pH超過12,然后用乙酸乙酯(500mL)萃取三次。將有機(jī)相用鹽水(500g)洗滌兩次,然后用無水Na2SO4干燥。將干燥的混合物過濾,并且將收集的固體用乙酸乙酯(100mL)沖洗。將濾液在50-60℃真空濃縮至干,并且進(jìn)一步在65-75℃在高真空(5mm Hg)濃縮3小時(shí),得到(S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪。純度為97.7面積%,含量測定為95.9%,并且產(chǎn)率為76.4%。