硝酸布康唑性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

咪唑類(lèi)抗真菌藥物近年發(fā)展十分迅速，硝酸布康唑(butoconazolenitrate)的化學(xué)名為1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2，6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑硝酸鹽。硝酸布康唑分子式：C19H17Cl3N2S•HNO3，相對(duì)分子質(zhì)量474.79。基本理化性質(zhì)：硝酸布康唑?yàn)榘咨廖ⅫS色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。在甲醇、乙醇、丙酮中微溶，在乙醚、水、0.1mol•L-1鹽酸溶液中幾乎不溶。熔點(diǎn)：160～164℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。酸布康唑適用于治療外陰陰道念珠菌病，但其詳細(xì)抗真菌活性的機(jī)制還不清楚；推測(cè)其作用機(jī)制與其他咪唑類(lèi)衍生物一樣，是通過(guò)抑制類(lèi)固醇的合成而起作用。咪唑類(lèi)通常通過(guò)抑制羊毛甾醇向麥角甾醇的轉(zhuǎn)化，最后引起真菌細(xì)胞膜脂質(zhì)組成的改變。細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)的改變引起細(xì)胞滲透性的變化，最終引起真菌細(xì)胞滲透性失常或生長(zhǎng)抑制，即抑制甾類(lèi)物質(zhì)的合成。不過(guò)，本品在體內(nèi)對(duì)白念珠菌的作用優(yōu)于其他已上市的同類(lèi)藥物。

藥理作用

硝酸布康唑的抗菌譜與其他咪唑類(lèi)化合物類(lèi)似。對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌具有抗菌活性，對(duì)革蘭陰性細(xì)菌無(wú)活性，對(duì)曲霉屬真菌和念珠菌抗菌活性良好。體外對(duì)念珠菌屬、毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬有抑制作用，對(duì)一些革蘭陽(yáng)性細(xì)菌也有一定抑制作用。臨床上對(duì)白念珠菌、熱帶念珠菌等引起的陰道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的體內(nèi)抗真菌活性?xún)?yōu)于咪康唑溶液(商品名：達(dá)克寧)、1%克霉唑(商品名：凱妮汀)和10萬(wàn)U•g-1制霉菌素(商品名：米可定)。劑量-效應(yīng)實(shí)驗(yàn)顯示，0.25%布康唑與4%咪康唑的藥理活性相似。

生物活性

Butoconazole nitrate (RS-35887)是一種抗真菌劑，抑制PHA刺激下人外周血淋巴細(xì)胞中細(xì)胞因子（如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF）的分泌，IC50分別為7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。

體外研究

硝酸布康唑 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

硝酸布康唑 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S1833	硝酸布康唑 Butoconazole nitrate	64872-77-1	50mg	812.32元
2026/07/06	S1833	硝酸布康唑 Butoconazole nitrate	64872-77-1	10mM(1mL in DMSO)	1064.73元

硝酸布康唑 生產(chǎn)廠家

 

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• 【進(jìn)口分裝現(xiàn)貨】Butoconazole nitrate/64872-77-1
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