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Carvedilol

Carvedilol Struktur
72956-09-3
CAS-Nr.
72956-09-3
Englisch Name:
Carvedilol
Synonyma:
1-((9H-Carbazol-4-yl)oxy)-3-((2-(2-Methoxyphenoxy)ethyl)aMino)propan-2-ol;COREG;Artist;1-(9h-carbazol-4-yloxy)-3-((2-(2-methoxyphenoxy)ethyl)amino)-2-propano;Carca;Kredex;Querto;Carloc;Carvas;DQ-2466
CBNumber:
CB8351959
Summenformel:
C24H26N2O4
Molgewicht:
406.47
MOL-Datei:
72956-09-3.mol

Carvedilol Eigenschaften

Schmelzpunkt:
113-117°C
Siedepunkt:
655.2±55.0 °C(Predicted)
Dichte
1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
2-8°C
L?slichkeit
DMSO: >20mg/mL
pka
13.90±0.20(Predicted)
Aggregatzustand
solid
Farbe
white to off-white
Wasserl?slichkeit
449.2ug/L(22.5 ºC)
Merck 
14,1873
Major Application
pharmaceutical (small molecule)
InChI
InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3
InChIKey
OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N
SMILES
C(OC1C2C3=C(NC=2C=CC=1)C=CC=C3)C(O)CNCCOC1=CC=CC=C1OC
CAS Datenbank
72956-09-3(CAS DataBase Reference)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserkl?rung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gef?hrlicher N,Xn
R-S?tze: 51/53-36/37/38-20/21/22
S-S?tze: 61-36-26
RIDADR  UN 3077 9/PG 3
WGK Germany  3
RTECS-Nr. UA8670000
HazardClass  IRRITANT
PackingGroup  III
HS Code  2933995300
Speicherklasse 11 - Combustible Solids
Hazard Classifications Aquatic Chronic 2
STOT RE 2
Giftige Stoffe Daten 72956-09-3(Hazardous Substances Data)
Toxizit?t LD50 oral in dog: > 1gm/kg
Bildanzeige (GHS) Environment (GHS09)
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H411 Giftig für Wasserorganismen, mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend Kategorie 2
Sicherheit
P273 Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P391 Verschüttete Mengen aufnehmen.
P501 Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Carvedilol Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

R-S?tze Betriebsanweisung:

R51/53:Giftig für Wasserorganismen, kann in Gew?ssern l?ngerfristig sch?dliche Wirkungen haben.
R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.
R20/21/22:Gesundheitssch?dlich beim Einatmen,Verschlucken und Berührung mit der Haut.

S-S?tze Betriebsanweisung:

S61:Freisetzung in die Umwelt vermeiden. Besondere Anweisungen einholen/Sicherheitsdatenblatt zu Rate ziehen.
S36:DE: Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung tragen.
S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.

Beschreibung

Carvedilol is a vasodilating beta-blocker useful in the treatment of hypertension and angina pectoris. In addition to lowering blood pressure, carvedilol decreases total vascular resistance without the reflex tachycardia usually occurring with vasodilators. It is reported to be well tolerated with renal sparing effects.

Chemische Eigenschaften

Colourless Crystalline Solid

Verwenden

Carvedilol is a nonselective β-adrenergic blocker with α1-blocking activity. Carvedilol is an antihypertensive used in the treatment of congestive heart failure.

Definition

ChEBI: A member of the class of carbazoles that is an adrenergic antagonist with non-selective beta- and alpha-1 receptor blocking properties which helps in the management of congestive heart failure.

Allgemeine Beschreibung

Carvedilol (Coreg) is a β-blocker that hasa unique pharmacological profile. Like labetalol, it is aβ-blocker that possesses α1-blocking activity. Only the(S) enantiomer possesses the β-blocking activity, althoughboth enantiomers are blockers of the α1-receptor. Overall,its β-blocking activity is 10- to 100-fold of its α-blocking activity.

Biologische Aktivit?t

Potent β -adrenoceptor and α 1 -adrenoceptor antagonist (K i values are 0.81, 0.96 and 2.2 nM for β 1 -, β 2 - and α 1 -adrenoceptors respectively) that displays antihypertensive and peripheral vasodilatory activity. Blocks cardiac inward-rectifier K + (K IR ) channels, voltage-dependent Ca 2+ channels and exhibits antioxidant properties at higher concentrations.

Clinical Use

Carvedilol is also unique in that it possesses antioxidantactivity and an antiproliferative effect on vascular smoothmuscle cells. It thus has a neuroprotective effect and the abilityto provide major cardiovascular organ protection. It isused in treating hypertension and congestive heart failure.

Carvedilol Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte


Carvedilol Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.

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