バンデタニブ
バンデタニブ 物理性質(zhì)
- 融點(diǎn) :
- 240-2430C
- 沸點(diǎn) :
- 538.2±50.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.406
- 閃點(diǎn) :
- 279.3℃
- 貯蔵溫度 :
- Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解性:
- DMSO (30 mg/ml) に可溶。エタノール (10 mg/ml 加溫)
- 酸解離定數(shù)(Pka):
- 8.92±0.10(Predicted)
- 外見 :
- 個(gè)體
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
- 安定性：:
- DMSO溶液またはエタノール溶液で-20°Cで最大1か月保存できます。
- InChI:
- 1S/C22H24BrFN4O2/c1-28-7-5-14(6-8-28)12-30-21-11-19-16(10-20(21)29-2)22(26-13-25-19)27-18-4-3-15(23)9-17(18)24/h3-4,9-11,13-14H,5-8,12H2,1-2H3,(H,25,26,27)
- InChIKey:
- UHTHHESEBZOYNR-UHFFFAOYSA-N
- SMILES:
- N1=C2C(C=C(OC)C(OCC3CCN(C)CC3)=C2)=C(NC2=CC=C(Br)C=C2F)N=C1
- CAS データベース:
- 443913-73-3
安全性情報(bào)
- リスクと安全性に関する聲明
- 危険有害性情報(bào)のコード(GHS)
| Sフレーズ |
24/25 |
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| WGK Germany |
WGK 3 |
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| HSコード |
29333220 |
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| ストレージクラス |
11 - Combustible Solids |
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| Hazard Classifications |
Acute Tox. 4 Oral
Aquatic Acute 1
Aquatic Chronic 1
Repr. 2
STOT RE 2 |
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| 有毒物質(zhì)データの |
443913-73-3(Hazardous Substances Data) |
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| 絵表示（GHS） |
  
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| 注意喚起語 |
危険 |
| 危険有害性情報(bào) |
| コード |
危険有害性情報(bào) |
危険有害性クラス |
區(qū)分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H227 |
引火性液體 |
引火性液體 |
4 |
警告 |
|
P210, P280, P370+P378, P403+P235,P501 |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H312 |
皮膚に接觸すると有害 |
急性毒性、経皮 |
4 |
警告 |
|
P280,P302+P352, P312, P322, P363,P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H318 |
重篤な眼の損傷 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
1 |
危険 |
|
P280, P305+P351+P338, P310 |
| H332 |
吸入すると有害 |
急性毒性、吸入 |
4 |
警告 |
|
P261, P271, P304+P340, P312 |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標(biāo)的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
| H410 |
長期的影響により水生生物に非常に強(qiáng)い毒性 |
水生環(huán)境有害性、慢性毒性 |
1 |
警告 |
|
P273, P391, P501 |
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| 注意書き |
| P210 |
熱/火花/裸火/高溫のもののような著火源から遠(yuǎn)ざ けること。－禁煙。 |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P270 |
この製品を使用する時(shí)に、飲食または喫煙をしないこ と。 |
| P271 |
屋外または換気の良い場(chǎng)所でのみ使用すること。 |
| P280 |
保護(hù)手袋/保護(hù)衣/保護(hù)眼鏡/保護(hù)面を著用するこ と。 |
| P302+P352 |
皮膚に付著した場(chǎng)合：多量の水と石鹸で洗うこと。 |
| P304+P340 |
吸入した場(chǎng)合：空気の新鮮な場(chǎng)所に移し、呼吸しやすい 姿勢(shì)で休息させること。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場(chǎng)合：水で數(shù)分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを著用していて容易に外せる場(chǎng)合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
| P310 |
ただちに醫(yī)師に連絡(luò)すること。 |
| P330 |
口をすすぐこと。 |
| P332+P313 |
皮膚刺激が生じた場(chǎng)合：醫(yī)師の診斷/手當(dāng)てを受けるこ と。 |
| P362 |
汚染された衣類を脫ぎ、再使用す場(chǎng)合には洗濯をすること。 |
| P370+P378 |
火災(zāi)の場(chǎng)合：消火に．．．を使用すること。 |
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| メーカー |
製品番號(hào) |
製品説明 |
CAS番號(hào) |
包裝 |
価格 |
更新時(shí)間 |
購入 |
|
富士フイルム和光純薬株式會(huì)社(wako)
|
46433-1A |
Vandetanib |
443913-73-3 |
1g |
￥45870 |
2024-07-01 |
購入 |
バンデタニブ 化學(xué)特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, 受容體チロシンキナーゼ阻害薬
商品名
カプレルサ (サノフィ)
説明
In April 2011, the U.S. FDA approved vandetanib (ZD6474) for the treatment of symptomatic or progressive medullary thyroid cancer (MTC) in adult patients with inoperable advanced ormetastatic disease. Vandetanib inhibits KDR/VEGFR2, VEGFR3, EGFR, and RET kinases with IC
50's of 40, 110, 500, and <100 nM, respectively. In athymic mice bearing MTC tumors, a 14.5-fold reduction of tumor volume was observed after 45 days of treatment with vandetanib at 50 mg/kg/day. The decrease in tumor volume was accompanied by decreases in mitotic index (Ki67) and tumor angiogenesis in treated xenografts. Key steps in the synthesis of vandetanib include the displacement of the chlorine atom from 7-benzyloxy-4-chloro-6-methoxyquinazoline with 4-bromo-2- fluoroaniline under acidic conditions in a protic solvent and a Mitsunobu reaction of a N-protected piperidine alcohol with a phenol.
化學(xué)的特性
Yellow Solid
使用
Vandetanib is a once-daily oral inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 and epidermal growth factor receptor kinase activity. The activity of Vandetanib plus Docetaxel was assessed
in patients with previously treated non-small-cell lung cancer (NSCLC).
臨床応用
Vandetanib, an oral VEGF, EGF, and RET receptor tyrosine kinase
inhibitor, was developed by AstraZeneca for the treatment of
symptomatic or aggressive medullary thyroid cancer (MTC) in patients
with advanced or metastatic disease. This is the first drug
approved for the treatment of MTC. Trials for other cancer indications
such as small-cell lung cancer (SCLC), breast cancer, head and
neck cancer, colorectal cancer, hormone-resistant prostate cancer,
and papillary thyroid cancer are currently being explored. While
AstraZeneca had previously developed ZD-4190 which displays
similar efficacy and pharmacokinetic profile to vandetanib, vandetanib
exhibited significantly improved solubility.
IC 50
バンデタニブ 上流と下流の製品情報(bào)
原材料
準(zhǔn)備製品
バンデタニブ 生産企業(yè)
Global( 423)Suppliers
443913-73-3(バンデタニブ)キーワード:
- 443913-73-3
- 7-((4-aminocyclohexyl)methoxy)-N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxyquinazolin-4-amine
- Vandetanib(Zactima),ZD6474
- Vandetanib(ZactiMa,AZD6474)
- Vandetanib base
- N-(4-BroMo-2-fluorophenyl)-6-Methoxy-7-[(1-Methylpiperidin-4-yl)Methoxy]-4-aMino-quinazoline
- Vandetanib (ZactiMa)
- ZD6474; ZACTIMA
- VANDETANIB
- 4-Quinazolinamine, N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-
- Vandetanib for research
- 4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy- 7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline
- N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-4-quinazolinamine
- Zactima
- ZD 6474
- Vandetanib, >=98%
- 4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline Vandetanib (Zactima)
- Vandetanib 4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline
- AZD6474
- Vandetanib (ZD6474, Zactima)
- CS-97
- Vandetanib(AZD6474)
- ZD6474;ZD-6474;ZD 6474
- D6474
- 4-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidyl)methoxy]quinazoline
- Vandetanib USP/EP/BP
- Vetanib
- Vandetanib INN
- Vandetanib, VEGFR2 tyrosine kinase inhibitor
- Vandetanib, 10 mM in DMSO
- Vandetanib - Bio-X ?
- バンデタニブ
- バンデタニブ (JAN)
- N-(2-フルオロ-4-ブロモフェニル)-6-メトキシ-7-[(1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]キナゾリン-4-アミン
- AZD-6474
- N-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-6-メトキシ-7-[(1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]キナゾリン-4-アミン
- 7-[(1-メチル-4-ピペリジニル)メトキシ]-6-メトキシ-4-(2-フルオロ-4-ブロモアニリノ)キナゾリン
- N-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-6-メトキシ-7-[(1-メチル-4-ピペリジニル)メトキシ]-4-キナゾリンアミン