グアヤコ-ルスルホン酸カリウム 化學(xué)特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色の結(jié)晶又は結(jié)晶性の粉末で，においはないか，
又はわずかに特異なにおいがあり，味はわずかに苦い．
本品は水又はギ酸に溶けやすく，メタノールにやや溶けに
くく，エタノール(95)，無水酢酸又はジエチルエーテルにほ
とんど溶けない．
性質(zhì)
通常では、白色の結(jié)晶粉末狀態(tài)で存在しています。水には溶けやすいものの、にやや溶けにくく、やエーテルには溶けにくいです。
水溶液は弱酸性を示します。5w/v%溶液でpH4.0～5.5です。融點(diǎn)は231～232℃であり、化學(xué)的に安定な化合物ですが、粉末は吸濕性を有します。また、光によって変質(zhì)するおそれがあるため、保管には遮光が必要です。
解説
グアヤコールスルホン酸カリウム (Potassium guaiacolsulfonate / 日本薬局方一般名) とは、去痰作用を持つ化合物の1種です。
4-ヒドロキシ-3-メトキシベンゼンスルホン酸カリウム (Potassium 4-hydroxy-3-methoxy benzene sulfonate / IUPAC命名法) 、Sulfoguaiacolとも呼ばれています。CAS番號(hào)は16241-25-1，1321-14-8，78247-49-1と複數(shù)の番號(hào)で表されることがあるようです。
ただし、1321-14-8は位置異性體を許容するようで、現(xiàn)行の日本薬局方では16241-25-1に改められています。組成式はC7H7KO5Sですが、市販品には1/2水和物であることを明示しているものもあります (C7H7KO5S · 0.5H2O) 。
製造法
1881年にグアヤコールからスルホン酸カリウム誘導(dǎo)體が合成されることで作られました。その後も、グアヤコールスルホン酸カリウムの製造法は化學(xué)合成です。一般には、グアヤコールのスルホン化によりグアヤコールスルホン酸を獲得し、それをカリウム塩にすることで合成されます。
グアヤコールは、ユソウボク (Guaiacum officinale) から得られるグアヤク樹脂 (Gum guaicumまたはguaiac resin ) から1826年に初めて単離された物質(zhì)です。古くはグアヤコールも去痰剤として使われていました。
確認(rèn)試験
(１) 本品の水溶液(1→100)10mLに塩化鉄(Ⅲ)試液2滴を加
えるとき，液は青紫色を呈する．
( ２) 本品0.25gを水に溶かし，500mLとする．この液
10mLをとり，pH7.0のリン酸塩緩衝液を加えて100mLとす
る．この液につき，紫外可視吸光度測定法〈2.24〉により吸
収スペクトルを測定し，本品のスペクトルと本品の參照スペ
クトルを比較するとき，両者のスペクトルは同一波長のとこ
ろに同様の強(qiáng)度の吸収を認(rèn)める．
(３) 本品の水溶液(1→10)はカリウム塩の定性反応〈1.09〉
を呈する．
定量法
本品約0.3gを精密に量り，ギ酸2.0mLに溶かし，無水
酢酸50mLを加え，0.1mol/L過塩素酸で滴定〈2.50〉する(電
位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，補(bǔ)正する．
純度試験
(１) 溶狀 本品1.0gを水20mLに溶かすとき，液は無色澄
明である．
(２) 硫酸塩〈1.14〉 本品0.8gをとり，試験を行う．比較
液には0.005mol/L硫酸0.50mLを加える(0.030％以下)．
(３) 重金屬〈1.07〉 本品1.0gをとり，第1法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標(biāo)準(zhǔn)液2.0mLを加える(20ppm以
下)．
(４) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり，第1法により検液を調(diào)
製し，試験を行う(2ppm以下)．
(５) 類縁物質(zhì) 本品0.20gを移動(dòng)相200mLに溶かし，試料
溶液とする．試料溶液1mLを正確に量り，移動(dòng)相を加えて
正確に100mLとし，標(biāo)準(zhǔn)溶液とする．これらの液5μLずつ
を正確にとり，次の條件で液體クロマトグラフィー〈2.01〉
により試験を行う．それぞれの液の各々のピーク面積を自動(dòng)
積分法により測定するとき，試料溶液のグアヤコールスルホ
ン酸カリウム以外のピークの合計(jì)面積は，標(biāo)準(zhǔn)溶液のグアヤ
コールスルホン酸カリウムのピーク面積より大きくない．
操作條件
検出器：紫外吸光光度計(jì)(測定波長：279nm)
カラム：內(nèi)徑約4mm，長さ20～25cmのステンレス管に
5～10μmの液體クロマトグラフィー用ジメチルアミ
ノプロピルシリル化シリカゲルを充てんする．
カラム溫度：30℃付近の一定溫度
移動(dòng)相：0.05mol/Lリン酸二水素カリウム試液／メタノ
ール混液(20：1)
流量：グアヤコールスルホン酸カリウムの保持時(shí)間が約
10分になるように調(diào)整する．
カラムの選定：グアヤコールスルホン酸カリウム50mg
及びグアヤコール50mgを移動(dòng)相50mLに溶かす．こ
の液5μLにつき，上記の條件で操作するとき，グアヤ
コール，グアヤコールスルホン酸カリウムの順に溶出
し，その分離度が4以上のものを用いる．
検出感度：標(biāo)準(zhǔn)溶液5μLから得たグアヤコールスルホン
酸カリウムのピーク高さが10mm以上になるように調(diào)
整する．
面積測定範(fàn)囲：グアヤコールスルホン酸カリウムの保持
時(shí)間の約2倍の範(fàn)囲
貯法
保存條件 遮光して保存する．
容器 密閉容器．
説明
Sulfogaiacol is a cough suppressant with expectorant properties, and it can be used for research on acute respiratory infections with oral activity.
使用
Expectorant.
適用法令
強(qiáng)い毒性?危険性は知られておらず、危険有害性區(qū)分は急性毒性 (経口?吸入) がカテゴリー4、皮膚刺激性?眼刺激性がカテゴリー2です。消防法や労働安全衛(wèi)生法といった國內(nèi)法規(guī)には非該當(dāng)となっています。
ただし、化學(xué)物質(zhì)の一般的な留意點(diǎn)として、防塵マスクと保護(hù)手袋を著用し、局所排気裝置がある環(huán)境で取り扱う必要があります。また、強(qiáng)酸化剤との混在も避けましょう。
使用用途
グアヤコールスルホン酸カリウムは、主に一般用醫(yī)薬品の成分として使用されます。気道分泌を促進(jìn)し、痰の粘稠度を低下減少させることによって、痰を出しやすくする作用を持っており、弱い消毒作用も有します。
そのため、総合感冒薬や鎮(zhèn)咳?去痰薬の成分の1つになっていることが多いです。いわゆる「のどに絡(luò)む痰」を出しやすくする成分です。日本薬局方にも収載されています。
グアヤコ-ルスルホン酸カリウム 上流と下流の製品情報(bào)
原材料
準(zhǔn)備製品