ベムセンチニブ
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- CAS番號.
- 1037624-75-1
- 化學名:
- ベムセンチニブ
- 別名:
- ベムセンチニブ;N-[(7S)-7α-ピロリジノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]-1-(6,7-ジヒドロ-1,2-ジアザ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン;1-{3,4-ジアザトリシクロ[9.4.0.02,7]ペンタデカ-1(15),2(7),3,5,11,13-ヘキサエン-5-イル}-N3-[(7S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アンヌレン-2-イル]-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン;1-[6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル]-3-[[(S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン
- 英語名:
- R428
- 英語別名:
- Bemcentinib;R428;CS-1130;BGB-324;EOS-62006;Bemcetinib;R428 (BGB324);BGB324 (R428);R428 USP/EP/BP;BGB-324, CPDB1725
- CBNumber:
- CB42621146
- 化學式:
- C30H34N8
- 分子量:
- 506.64
- MOL File:
- 1037624-75-1.mol
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ベムセンチニブ 物理性質(zhì)
- 融點 :
- >211°C (dec.)
- 沸點 :
- 799.6±70.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵溫度 :
- -20°C
- 溶解性:
- DMSO に可溶 (少なくとも 25 mg/ml まで)
- 酸解離定數(shù)(Pka):
- 10.34±0.20(Predicted)
- 外見 :
- 黃色い粉。
- 色:
- 黃色
- 安定性：:
- -20°C の DMSO 溶液で最大 3 か月間保存できます。
- InChIKey:
- KXMZDGSRSGHMMK-VWLOTQADSA-N
- SMILES:
- N1(C2=NN=C3C4=CC=CC=C4CCCC3=C2)C(N)=NC(NC2=CC=C3CC[C@H](N4CCCC4)CCC3=C2)=N1
安全性情報
- リスクと安全性に関する聲明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
區(qū)分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
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P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
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| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で數(shù)分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを著用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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ベムセンチニブ 価格
| メーカー |
製品番號 |
製品説明 |
CAS番號 |
包裝 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
ベムセンチニブ 化學特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, 受容體チロシンキナーゼ阻害薬
説明
R428 (bemcentinib, BGB324), a selective small-molecule inhibitor of AXL, is currently being evaluated in phase II trials for the treatment of non-small-cell lung cancer (NSCLC) and acute myelocytic leukemia (AML). It has been found to induce apoptosis in cancer cells and to block tumor spread in models of metastatic breast cancer. The therapeutic potential of R428 has also been demonstrated in highly invasive esophageal adenocarcinoma cells and in ESCC cells.
R428 is a selective, small molecule inhibitor of Axl that blocks its catalytic and precancerous activities. R428 treatment reduced Axl-induced AKT phosphorylation, cancer cell invasion, angiogenesis, and the production of pro-inflammatory cytokines. It also reduced the expression of the cytokine granulocyte macrophage colony-stimulating factor and Snail in a dosage-dependent manner. Interestingly,using R428 to inhibit Axl-mediated cellular and molecular functions during cisplatin treatments achieved an enhanced suppression of liver metastases. Axl knockdowns in RAC cell lines reduced migration, invasion, and in vivo engraftment, accompanied by a downregulation in the activity of the Ral GTPase proteins (RalA and RalB). Similar effects were obtained using an A428 inhibitor. Blocking Axl functions also abrogated the phosphorylation of ERBB2 (Her-2/neu) at the Tyr877 residue, which reveals the cross-functional effects of R428 on different receptor signaling axes.
Cabozantinib (XL184) and R428 (BGB324) Inhibit the Growth of Esophageal Squamous Cell Carcinoma (ESCC)
使用
R 428 is an AXL tyrosine kinase inhibitor shown to be used as an anti-cancer agent.
ベムセンチニブ 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ベムセンチニブ 生産企業(yè)
Global( 191)Suppliers
1037624-75-1(ベムセンチニブ)キーワード:
- 1037624-75-1
- (S)-1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
- BGB-324
- BGB-324, CPDB1725
- (S)-1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8
- R428
- R428 (BGB324)
- 1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
- BGB324(R428,Bemcentinib)
- 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
- R428-(R) (R428-P1)
- CS-1130
- Bemcentinib(R428,BGB324)
- R-428; R 428;BGB-324;BGB 324
- BEMCENTINIB (R428)
- 1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-
- R428 USP/EP/BP
- Bemcentinib intermediate
- EOS-62006
- BGB324 (R428)
- R428, 98%, a potent and selective inhibitor of Axl
- Bemcentinib BGB-324 R428
- (S)-1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[7-(1-pyrrolidinyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
- Bemcentinib Crude
- R-428 (BEMCENTINIB)
- R428 (BGB324), AXL inhibitor
- Bemcetinib
- Bemcentinib, 10 mM in DMSO
- R428 (BGB324), 98%min
- Bemcentinib
- ベムセンチニブ
- N-[(7S)-7α-ピロリジノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]-1-(6,7-ジヒドロ-1,2-ジアザ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン
- 1-{3,4-ジアザトリシクロ[9.4.0.02,7]ペンタデカ-1(15),2(7),3,5,11,13-ヘキサエン-5-イル}-N3-[(7S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アンヌレン-2-イル]-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン
- 1-[6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル]-3-[[(S)-7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イル]アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン