背景及概述^[1]

噴他脒羥乙磺酸鹽別名：戊烷脒、英文名：PentamidineIsethionate為無色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦?？扇苡谒蚋视停⑷苡谝掖?，幾乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。

藥理和應(yīng)用^[1]

噴他脒羥乙磺酸鹽為芳香雙脒類藥物。本品作用機(jī)制尚不夠清楚，可能干擾核苷酸生物合成和DNA的復(fù)制，也可干擾葉酸鹽的轉(zhuǎn)換。對利什曼原蟲有直接殺滅作用。是治療癌艾滋病并發(fā)卡氏肺孢子蟲肺炎的首選藥，是治療黑熱病的有效藥物，但因其毒副作用較嚴(yán)重，故臨床僅用于銻劑無效或?qū)︿R劑過敏等不宜用銻劑的患者。噴他脒羥乙磺酸鹽還可用于非洲錐蟲病的早期治療。

檢測方法^[1]

1）色譜條件

色譜柱：C18(4.6×250mm)；流動相：甲醇—醋酸銨溶液(30g/L醋酸銨水溶液，用三乙胺調(diào)pH為7.5)(50：50)，流速1mL/min；檢測波長265nm；理論板數(shù)：7000。

2）線性關(guān)系考察

精密稱取干燥至恒重的噴他脒羥乙磺酸鹽對照品適量，加流動相溶解并定量稀釋成每1mL中含噴他脒羥乙磺酸鹽9.98～9.66μg的溶液；分別精密量取上述溶液各10μL，注入液相色譜儀。

3）精密度實驗

精密稱定噴他脒羥乙磺酸鹽對照品適量于100mL容量瓶中，加流動相使其溶解，并稀釋至刻度，搖勻，即得(40μg/mL)，作為供試品溶液；精密量取10μL，注入液相色譜儀。

4）回收率實驗

精密量取0.08229g、0.10701g、0.12205g的噴他脒羥乙磺酸鹽對照品各三份，分別置100mL容量瓶中，加流動相使其溶解，并稀釋至刻度，搖勻。各精密吸取2mL于50mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻作為供試品溶液；另取0.10701g的噴他脒羥乙磺酸鹽對照品置100mL容量瓶中，加流動相使其溶解，并稀釋至刻度。精密吸取2mL于50mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照品溶液。分別精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μL，注入液相色譜儀。

5）穩(wěn)定性實驗

精密稱定噴他脒羥乙磺酸鹽對照品適量于100mL容量瓶中，加流動相使其溶解，并稀釋至刻度，搖勻，即得(40μg/mL)，作供試品溶液。在規(guī)定時間精密量取供試品溶液10μL注入液相色譜儀，進(jìn)樣三次測定。

6）樣品含量測定

分別精密稱取3批樣品各兩分，每份約0.1g于100mL量瓶中，加流動相40mL后使完全溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。移取此溶液2mL，用流動相稀釋定容至50mL，搖勻，作為供試品溶液。精密量取10μL，注入液相色譜儀，進(jìn)樣兩次，記錄色譜圖；另取干燥至恒重的噴他脒羥乙磺酸鹽對照品兩份。每份0.1g，同法測定。

主要參考資料

[1] HPLC法測定噴他脒羥乙磺酸鹽的含量