噴他脒羥乙磺酸鹽別名：戊烷脒、英文名：PentamidineIsethionate為無色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦?？扇苡谒蚋视?，微溶于乙醇，幾乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。噴他脒羥乙磺酸鹽為芳香雙脒類藥物。本品作用機(jī)制尚不夠清楚，可能干擾核苷酸生物合成和DNA的復(fù)制，也可干擾葉酸鹽的轉(zhuǎn)換。對利什曼原蟲有直接殺滅作用。是治療癌艾滋病并發(fā)卡氏肺孢子蟲肺炎的首選藥，是治療黑熱病的有效藥物，但因其毒副作用較嚴(yán)重，故臨床僅用于銻劑無效或?qū)︿R劑過敏等不宜用銻劑的患者。噴他脒羥乙磺酸鹽還可用于非洲錐蟲病的早期治療。Pentamidine 是一種PRL 磷酸酶抑制劑，也可以抑制DNA, RNA和蛋白質(zhì)的合成。

Target	Value
PRL Phosphatases

Pentamidine在實(shí)驗(yàn)中會干擾許多細(xì)胞過程。具體來說，Pentamidine以非嵌入的方式與DNA結(jié)合，并似乎優(yōu)先與錐體蟲中動質(zhì)體DNA結(jié)合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖體功能，也會抑制核酸，蛋白質(zhì)，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也會抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同時會減少細(xì)胞耗氧量。Pentamidine在體外具有抗原生動物活性。Pentamidine對 L. infantum 前鞭毛體表現(xiàn)出細(xì)胞毒性，IC50為2.5 μM。2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)49.6% L. infantum 前鞭毛體早期程序性細(xì)胞死亡。相對于未處理的控制組樣品，2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)前鞭毛體中G1和S期大大減少(對控制組和pentamidine處理的前鞭毛體，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能夠與小牛胸腺DNA(CT-DNA)結(jié)合，并誘導(dǎo)DNA雙螺旋的構(gòu)象變化。Pentamidine也會與泛素結(jié)合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝細(xì)胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制劑。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化過程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重組PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基質(zhì)中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重組PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小時會降低85%轉(zhuǎn)染的NIH3T細(xì)胞內(nèi)PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤細(xì)胞系(WM9)，結(jié)腸癌細(xì)胞系(WM480)，和肺癌細(xì)胞系(A549) 等所有表達(dá)內(nèi)源性PRLs細(xì)胞的生長。

Pentamidine在動物模型中具有有效的抗原生動物活性。在雞胚肺上皮細(xì)胞和患有肺炎的大鼠肺細(xì)胞實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭校琍entamidine (0.3-9 毫克/升)降低 P. carinii 的存活性能。在75%的動物中，5毫克/千克 Pentamidine治療2周能夠根除 Pneumocystis carinii 肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤腫瘤在裸鼠中的生長。在16周研究期間， 250微克pentamidine處理過的小鼠體內(nèi)，腫瘤大小與治療起始點(diǎn)相似，而對照組小鼠體內(nèi)的腫瘤生長極快，以至于在第4周需要犧牲動物。Pentamidine誘導(dǎo)超過50%的腫瘤塊發(fā)生顯著的細(xì)胞壞死。