【背景及概述】[1][2][3]
呋喃硫胺屬維生素B1衍生物，又名長(zhǎng)效VB1 ；該藥除對(duì)因V B1 缺乏所引起的疾病有效外，對(duì)各種神經(jīng)痛、偏頭痛、多發(fā)性神經(jīng)炎、小兒麻痹后遺癥和夜尿等均有顯著療效。呋喃硫胺跟維生素B1一樣，是糖類代謝的必需物質(zhì)。鹽酸呋喃硫胺為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或略有類似蒜臭。在水中或丙酮中微溶；在甲醇、乙醇或氯仿中易溶；在苯或乙醚中幾乎不溶。熔點(diǎn)130-136℃ (分解)。
【適應(yīng)癥】[4]
鹽酸呋喃硫胺適用于維生素B1的腳氣病或Wernicke腦病的治療。亦可用于維生素B1缺乏引起的周圍神經(jīng)炎、消化不良等的輔助治療。
【規(guī)格】[4]
注射劑：2ml：20mg
片劑：50mg
【用法用量】[4]
肌注 ：一日20-40mg
【藥理作用】 [4]
鹽酸呋喃硫胺為維生素類藥。呋喃硫胺是維生素 B1的新型衍生物，在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為活性硫胺，不為體內(nèi)硫胺酶分解，對(duì)組織親和力強(qiáng)，臟器濃度高，血中濃度高，維持時(shí)間長(zhǎng)，具有高效、長(zhǎng)效、低毒的特性。與維生素 B1一樣，活性硫胺在體內(nèi)與焦磷酸結(jié)合成輔酸酶。參與糖代謝中丙酮酸和a—酮戊二酸的氧化脫羧反應(yīng)，是糖類代謝所必需。缺乏時(shí)，氧化受阻形成丙酮酸，乳酸堆積，并影響機(jī)體能量供應(yīng)。
其癥狀主要表現(xiàn)在神經(jīng)和心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)感覺(jué)神經(jīng)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)均受影響的多發(fā)性周圍神經(jīng)炎，表現(xiàn)為感覺(jué)異常，神經(jīng)痛，四肢無(wú)力，以及肌肉酸痛和萎縮等癥狀。心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多，使小動(dòng)脈擴(kuò)張，舒張壓下降，心肌代謝失調(diào)，故易出現(xiàn)心悸，急促，胸悶，心臟肥大，肝肺充血和周圍水腫等心臟功能不全的癥狀。消化道方面表現(xiàn)為食欲下降導(dǎo)致衰弱和體重下降等。
【藥代動(dòng)力學(xué)】[4]
鹽酸呋喃硫胺是維生素 B1的新型衍生物，在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為活性硫胺，不為體內(nèi)硫胺酶分解，對(duì)組織親和力強(qiáng)，臟器濃度高，血中濃度高，維持時(shí)間長(zhǎng)，具有高效、長(zhǎng)效、低毒的特性。
【不良反應(yīng)】[4]
鹽酸呋喃硫胺偶見(jiàn)頭昏、乏力、惡心、嘔吐，停藥后即消失；注射局部偶有硬包塊，熱敷或停藥后可漸消失。
【藥物相互作用】[4]
鹽酸呋喃硫胺在堿性溶液中易分解，與堿性藥物如碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉配伍易引起變質(zhì)。
【合成】[2][3]
方法1：采用II水溶液慢慢滴入I 中，使體系中價(jià)格相對(duì)便宜的反應(yīng)物I過(guò)量，促進(jìn)反應(yīng)平衡向III方向偏轉(zhuǎn)，滴下的V B1開(kāi)環(huán)液能充分反應(yīng)，目的物III濃度迅速增加，達(dá)一定濃度時(shí)結(jié)晶出來(lái)，減少副產(chǎn)物VI與VII 的生成，最終提高了收率，降低了VB1 的單耗；低溫( 2～5℃ )反應(yīng)也能增加III結(jié)晶速度，收率也能提高。反應(yīng)過(guò)程如下：
方法2：將鹽酸硫胺溶解于水，在攪拌下加入氫氧化鈉溶液，進(jìn)行開(kāi)環(huán)。溫度控制在15-20℃，pH 值保持在11~ 12 之間，氫氧化鈉溶液滴加結(jié)束后，在2 0 -25 ℃攪拌l 小時(shí)，然后加入四氫吠喃甲基硫代硫酸鈉的氯仿溶液中，在20 -25 ℃ 縮合，攪拌2 小時(shí)，分取氯仿層，水層再用氯仿萃取一次，合并氯仿液，用鹽酸萃取，加活性炭脫色，過(guò)濾，濾液用碳酸錢溶液中和，沉淀，控制終點(diǎn)pH 在7-7.5 ，甩濾，水洗，烘干，即得吠喃硫胺：
【主要參考資料】
[1] 謝子立. HPLC 測(cè)定注射用復(fù)方三維 B 中鹽酸呋喃硫胺, 鹽酸吡多胺與維生素 B_ (12) 的含量. 2011. PhD Thesis.
[2] 毛建衛(wèi); 姒章嬪. 呋喃硫胺合成工藝改進(jìn). 中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 1997, 28.4: 244-245.
[3] 長(zhǎng)效維生素B1-呋喃硫胺的生產(chǎn)方法. 醫(yī)藥工業(yè),1972
[4] 鹽酸呋喃硫胺說(shuō)明書(shū)