背景及概述^[1]

嗎啉甲脒氫溴酸鹽是一種有機中間體，可由硫脲與溴乙烷先制備乙基異硫脲氫溴酸鹽，然后與嗎啡啉反應得到嗎啉甲脒氫溴酸鹽。

制備^[1]

步驟1：硫脲（10.0g,0.13mol）溶解于無水乙醇(30mL)中，加入溴乙烷(15.8g, 0.14mol)，升溫至40℃，直至反應物全溶，再在50℃下攪拌過夜。冷至室溫，減壓蒸除溶劑， 得乙基異硫脲氫溴酸鹽（粗品26g）。

步驟2：乙基異硫脲氫溴酸鹽（粗品24g）和嗎啡啉(13.6g,0.156mol)共同溶于水 (100mL)中，110℃回流攪拌4小時。將反應液冷至室溫，減壓濃縮，并以乙醇帶水兩次，再以甲基叔丁基醚洗滌，得嗎啉甲脒氫溴酸鹽（27g，96%）。MS(ESI+)m/z=130[M+1]+。

應用^[2]

嗎啉甲脒氫溴酸鹽可用于制備具有下述結構的抑制RORγ和其他用途的嘧啶三環(huán)烯酮衍生物。該類化合物具有消炎和/或抗氧化特性。

參考文獻

[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權] CN201310522547.3 具有螺環(huán)取代基的芳基嗎啉類化合物，其制備方法和用途

[2] From PCT Int. Appl., 2018111315, 21 Jun 2018